6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺 CAS#: 934353-76-1

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6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺

生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺
中文同义词	6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺(ENMD2076);6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺;多靶点激酶抑制剂(ENMD-2076);化合物ENMD-2076;(E)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-6-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-苯乙烯基嘧啶-4-胺
英文名称	6-(4-Methyl-1-piperazinyl)-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-[(1E)-2-phenylethenyl]-4-pyrimidinamine
英文同义词	6-(4-Methyl-1-piperazinyl)-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-[(1E)-2-phenylethenyl]-4-pyrimidinamine;ENMD-2076;ENMD2076, >98%;ENMD-2076, >98%;CS-406;(E)-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-styrylpyrimidin-4-amine;6-(4-Methyl-1-piperazinyl)-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-[(1E)-2-phenylethenyl]-4-pyrimidinamine                                  ENMD-2076;4-Pyrimidinamine, 6-(4-methyl-1-piperazinyl)-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-[(1E)-2-phenylethenyl]-
CAS号	934353-76-1
分子式	C21H25N7
分子量	375.47
EINECS号
相关类别	细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;血管生成;标准品;Inhibitors;Inhibitor
Mol文件	934353-76-1.mol
结构式

6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺 性质

6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺 用途与合成方法

生物活性

ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对VEGFR2/KDR和VEGFR3， FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。

体外研究

ENMD-2076有效作用于血管生成的多种激酶，包括VEGFR2/KDR 和VEGFR3, FGFR1和FGFR2, 及PDGFRα，IC50 为1.86到120 nM。ENMD-2076抑制多种人类实体瘤和血癌细胞系，IC50为0.025 到0.7μM, 诱导细胞凋亡，且使细胞周期停止在G2/M 期。ENMD-2076 作用于乳腺癌，结肠癌,黑色素瘤,白血病,多发性骨髓瘤细胞系移植瘤模型，诱导肿瘤衰退或完全抑制肿瘤生长。ENMD-2076是ENMD-981693的 L (+)酒石酸盐形式。ENMD-2076作用于骨髓瘤细胞系(IM9, ARH-77, U266, RPMI 8226, MM.1S, MM.1R, NCI-H929) 和原代细胞，显示出明显的细胞毒性， IC50为2.99到7.06 μM,诱导细胞凋亡。ENMD-2076作用于造血前体细胞显示低的细胞毒性。ENMD-2076 抑制PI3K/AKT通路，且下调凋亡抑制蛋白。ENMD-2076也抑制aurora A和B激酶，且诱导细胞周期停在G2/M 期。

体内研究

ENMD-2076作用于HT29移植瘤模型时，对Flt3，VEGFR2/KDR和FGFR1/2 的激活有持久的抑制效果。ENMD-2076作用于MDA-MB-231移植瘤模型可以阻断新血管的形成，且使已形成的血管衰退。 口服处理ENMD-2076 (每天50, 100, 200 mg/kg )，作用于H929人类浆细胞移植瘤。抑制肿瘤生长, 且明显降低磷酸化-组蛋白3 (pH3), Ki-67, 和血管生成, 且明显提高cleaved caspase-3。

特征

ENMD-2076是可口服的生物有效性的多靶点激酶抑制剂，包括抗增殖，促凋亡活性，和抗血管生成功效。

生物活性

ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长，其IC50值为0.025至0.7μM，可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。

靶点

体外研究

ENMD-2076有效作用于血管生成的多种激酶，包括VEGFR2/KDR 和VEGFR3, FGFR1和FGFR2, 及PDGFRα，IC50 为1.86到120 nM。ENMD-2076抑制多种人类实体瘤和血癌细胞系，IC50为0.025 到0.7μM, 诱导细胞凋亡，且使细胞周期停止在G2/M 期。ENMD-2076 作用于乳腺癌，结肠癌,黑色素瘤,白血病,多发性骨髓瘤细胞系移植瘤模型，诱导肿瘤衰退或完全抑制肿瘤生长。ENMD-2076是ENMD-981693的 L (+)酒石酸盐形式。ENMD-2076作用于骨髓瘤细胞系(IM9, ARH-77, U266, RPMI 8226, MM.1S, MM.1R, NCI-H929) 和原代细胞，显示出明显的细胞毒性， IC50为2.99到7.06 μM,诱导细胞凋亡。ENMD-2076作用于造血前体细胞显示低的细胞毒性。ENMD-2076 抑制PI3K/AKT通路，且下调凋亡抑制蛋白。ENMD-2076也抑制aurora A和B激酶，且诱导细胞周期停在G2/M 期。

体内研究

ENMD-2076作用于HT29移植瘤模型时，对Flt3，VEGFR2/KDR和FGFR1/2 的激活有持久的抑制效果。ENMD-2076作用于MDA-MB-231移植瘤模型可以阻断新血管的形成，且使已形成的血管衰退。 口服处理ENMD-2076 (每天50, 100, 200 mg/kg )，作用于H929人类浆细胞移植瘤。抑制肿瘤生长, 且明显降低磷酸化-组蛋白3 (pH3), Ki-67, 和血管生成, 且明显提高cleaved caspase-3。

安全信息

MSDS信息

6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺 价格(试剂级)

6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺 上下游产品信息