GZD824DIMESYLATE CAS#: 1421783-64-3

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GZD824DIMESYLATE

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS GZD824DIMESYLATE价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	GZD824DIMESYLATE
中文同义词	GZD824甲磺酸盐;耐克替尼甲磺酸盐;GZD824二甲磺酸盐;GSK-3 INHIBITOR IX, 6-BROMOINDIRUBIN-3-OXIME, 6-BROMOINDIRUBIN-3'-OXIME, MLS 2052;化合物GZD824 DIMESYLATE;3-((1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-5-基)乙炔基)-4-甲基-N-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺二甲磺酸盐;耐克替尼二甲磺酸盐;GZD824,BCR-ABL抑制剂
英文名称	GZD824
英文同义词	Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate (1:2);4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate (1:2) -Benzamide         GZD824 Dimesylate;GZD824                           GZD824DIMESYLATE;GZD824                           GZD824DIMESYLATE                                            Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, meth;4-Methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]benzamide methanesulfonate (1:2);GZD824DIMESYLATE;CS-1086;Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate
CAS号	1421783-64-3
分子式	C31H35F3N6O7S2
分子量	724.7708096
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂;抑制剂;血管生成;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors
Mol文件	1421783-64-3.mol
结构式

GZD824DIMESYLATE 性质

GZD824DIMESYLATE 用途与合成方法

生物活性

GZD824 Dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。

体外研究

GZD824有效抑制了表达有野生型BCR-ABL Ba/F3细胞的生长，IC50为1.0 nM。与生化激酶抑制和蛋白质结合亲和力实验结果高度相符，GZD824也强烈抑制表达的Bcr-AblT315I突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖。此外，在K562白血病细胞中，GZD824有效地以浓度依赖性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。

体内研究

在K562肿瘤异种移植物和KU812异种移植模型中，GZD824（5和10毫克/公斤/天）剂量依赖性地抑制了肿瘤的生长，并且没有死亡或损失体重。此外，在表达的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3细胞的同种异体移植小鼠中，GZD824（20毫克/千克/天）抑制肿瘤生长。

生物活性

Olverembatinib dimesylate (HQP1351, GZD824)是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。

靶点

体外研究

GZD824有效抑制了表达有野生型BCR-ABL Ba/F3细胞的生长，IC50为1.0 nM。与生化激酶抑制和蛋白质结合亲和力实验结果高度相符，GZD824也强烈抑制表达的Bcr-AblT315I突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖。此外，在K562白血病细胞中，GZD824有效地以浓度依赖性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。

体内研究

在K562肿瘤异种移植物和KU812异种移植模型中，GZD824（5和10毫克/公斤/天）剂量依赖性地抑制了肿瘤的生长，并且没有死亡或损失体重。此外，在表达的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3细胞的同种异体移植小鼠中，GZD824（20毫克/千克/天）抑制肿瘤生长。

安全信息

MSDS信息

GZD824DIMESYLATE 价格(试剂级)

GZD824DIMESYLATE 上下游产品信息