LFM-A13 CAS#: 244240-24-2

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LFM-A13

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS LFM-A13价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	LFM-A13
中文同义词	(2Z)-2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺;(2Z)-2-氰基-N-(2,5-二溴苯;化合物LFM-A13;(Z)-2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺;LFM-A13,BTK抑制剂
英文名称	LFM-A13
英文同义词	LFM-A13(Z);2-Butenamide,2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxy-, (2Z)-;α-cyano-β-hydroxy-β-methyl-n-(2,5-dibromophenyl)propenamide;(Z)-2-cyano-N-(2,5-dibroMophenyl)-3-hydroxybut-2-enaMide(LFM-A13);(Z)-2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxybut-2-enamide;(2Z)-2-Cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxy-2-butenamide;a-Cyano-b-hydroxy-b-methyl-N-(2,5-dibromophenyl)propenamide;2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl) -3-oxobutanamide
CAS号	244240-24-2
分子式	C11H8Br2N2O2
分子量	360
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors
Mol文件	244240-24-2.mol
结构式

LFM-A13 性质

LFM-A13 用途与合成方法

生物活性

LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)，IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶，包括JAK1，JAK2，HCK，EGFR，和 IRK高100多倍。

体外研究

In BTK+ B-lineage leukemic cells, LFM-A13 enhances their sensitivity to ceramide- or vincristine-induced apoptosis.  In BCL-1 cells, NALM-6 cells, or normal BALB/c splenocytes, LFM-13 inhibits the enzymatic activity of BTK in BCL-1 cells without affecting the BTK protein expression levels  In human neutrophils, LFM-A13 decreases the tyrosine phosphorylation induced by fMet-Leu-Phe and inhibits the production of superoxide anions and the stimulation of adhesion, chemotaxis, and phospholipase D activity.

体内研究

In BALB/c mice bearing BCL-1 leukemia, combination of LFM-A13 (50 mg/kg/day i.p.) and the standard triple-drug VPL prolongs the median survival time.  In primary myeloma-bearing SCID-rab mice, LFM-A13 inhibits osteoclast activity, prevents myeloma-induced bone resorption and suppresss myeloma growth.

生物活性

LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶，包括JAK1，JAK2，HCK，EGFR，和 IRK高100多倍。

靶点

体外研究

在BTK+ B系白血病细胞中，LFM-A13增强它们对神经酰胺或长春新碱诱导的细胞凋亡的敏感性。在BCL-1细胞，NALM-6细胞，或正常BALB/c脾细胞，LFM-13抑制BCL-1细胞中BTK的酶活性，而不影响BTK蛋白表达水平。在人嗜中性粒细胞中，LFM-A13降低fMet-Leu-Phe诱导的酪氨酸磷酸化，并抑制超氧阴离子的产生和粘附，趋化的刺激，以及磷脂酶D活性。

体内研究

在负荷BCL-1白血病的BALB/c小鼠体内，LFM-A13 (50 mg/kg/day i.p.)与标准三联药物VPL结合延长平均存活时间。在负荷原代骨髓瘤的SCID-rab小鼠体内，LFM-A13抑制破骨细胞活性，防止骨髓瘤诱导的骨吸收，并抑制骨髓瘤的生长。

安全信息

MSDS信息

LFM-A13 价格(试剂级)

LFM-A13 上下游产品信息