GSK 2830371 CAS#: 1404456-53-6

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GSK 2830371

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS GSK 2830371价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	GSK 2830371
中文同义词	(S)-5-((((5-氯-2-甲基吡啶-3-基)氨基)甲基)-N-(3-环戊基-1-(环丙基氨基)-1-氧丙烷-2-基)噻吩-2 -羧酰胺;(S)-5-(((5-氯-2-甲基吡啶-3-基)氨基)甲基)-N-(3-环戊基-1-(环丙基氨基)-1-氧代丙烷-2-基)噻吩-2-甲酰胺;GSK 2830371,WIP1磷酸酶的变构抑制剂
英文名称	GSK 2830371
英文同义词	5-[[(5-Chloro-2-methyl-3-pyridinyl)amino]methyl]-N-[(1S)-1-(cyclopentylmethyl)-2-(cycloprpylamino)-2-oxoethyl]-2-thiophenecarboxamide;GSK 2830371;5-[[(5-Chloro-2-methyl-3-pyridinyl)amino]methyl]-N-[(1S)-1-(cyclopentylmethyl)-2-(cyclopropylamino)-2-oxoethyl]-2-thiophenecarboxamide;(S)-5-((5-chloro-2-methylpyridin-3-ylamino)methyl)-N-(3-cyclopentyl-1-(cyclopropylamino)-1-oxopropan-2-yl)thiophene-2-carboxamide;2-Thiophenecarboxamide, 5-[[(5-chloro-2-methyl-3-pyridinyl)amino]methyl]-N-[(1S)-1-(cyclopentylmethyl)-2-(cyclopropylamino)-2-oxoethyl]-;GSK 2830371 USP/EP/BP;GSK 2830371   (S)-5-(((5-chloro-2-methylpyridin-3-yl)amino)methyl)-N-(3-cyclopentyl-1-(cyclopropylamino) -1-oxopropan-2-yl)thiophene-2-carboxamide
CAS号	1404456-53-6
分子式	C23H29ClN4O2S
分子量	461.02
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors
Mol文件	1404456-53-6.mol
结构式

GSK 2830371 性质

GSK 2830371 用途与合成方法

生物活性

GSK2830371是一种口服具有活性的，变构的Wip1 phosphatase抑制剂，IC50为6 nM。

体外研究

In the PPM1D-amplified MCF7 breast carcinoma cells, GSK2830371 increases the phosphorylation of multiple Wip1 substrates, including p53 (S15), Chk2 (T68), H2AX (S139) and ATM (S1981). GSK2830371 shows selective antiproliferative activity in a subset of lymphoid cell lines, all of which carry a wild-type TP53 allele. Furthermore, co-treatment of doxorubicin and GSK2830371 results in a synergistic antiproliferative effect in DOHH2 and MX-1 tumor cells.

体内研究

In vivo, GSK2830371 increases phosphorylation of Chk2 (T68) and p53 (S15) and decreases Wip1 protein concentrations in DOHH2 tumors. GSK2830371 (150 mg/kg p.o.) also inhibits the growth of DOHH2 tumor xenografts via inhibition of Wip1.

生物活性

GSK2830371是一种口服具有活性的，变构的Wip1 phosphatase抑制剂，IC50为6 nM。

靶点

体外研究

在PPM1D扩增的MCF7乳腺癌细胞中，GSK2830371增加多重Wip1底物，包括p53 (S15)，Chk2 (T68)，H2AX (S139) 和 ATM (S1981)的磷酸化。GSK2830371在一部分携带野生型TP53等位基因的淋巴样细胞系中表现出选择性抗增殖活性。此外，doxorubicin 和 GSK2830371共处理在DOHH2和MX-1肿瘤细胞中表现出协同的抗增殖作用。

体内研究

在体内，GSK2830371增加Chk2 (T68) 和 p53 (S15)的磷酸化，并减少DOHH2肿瘤中Wip1蛋白质浓度。GSK2830371 (150 mg/kg p.o.)通过抑制Wip1也会抑制DOHH2肿瘤异种移植物的生长。

安全信息

MSDS信息

GSK 2830371 价格(试剂级)

GSK 2830371 上下游产品信息

上游原料

2,5-二氯-3-硝基吡啶5 - ((((5-氯-2-甲基吡啶-3-基)氨基)甲基)噻吩-2-羧酸3-氨基-5-氯甲基吡啶(S) - (3-环戊基-1-(环丙基氨基)-1-氧代丙-2-基)氨基甲酸叔丁酯5-氯-2-甲基-3-硝基吡啶