CALPEPTIN CAS#: 117591-20-5

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CALPEPTIN

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中文名称	CALPEPTIN
中文同义词	((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-1-氧代己烷-2-基)氨基)戊-2-基)氨基甲酸苄酯;钙肽素
英文名称	CALPEPTIN
英文同义词	CALPEPTIN;BENZYLOXYCARBONYLLEUCYL-NORLEUCINAL;BENZYLOXYCARBONYLDIPEPTIDYL ALDEHYDE;N-CBZ-L-LEUCYL-NORLEUCINAL;N-BENZYLOXYCARBONYL-L-LEUCYLNORLEUCINAL;Z-LEU-NLE-CHO;Z-LEU-NORLEUCINAL;N-BENZYLOXYCARBONYL-L-LEUCYL-NORLEUCINAL;Calpeptin - CAS 117591-20-5 - Calbiochem
CAS号	117591-20-5
分子式	C20H30N2O4
分子量	362.46
EINECS号
相关类别	抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;标准品;Inhibitors;Calcium signaling
Mol文件	117591-20-5.mol
结构式

CALPEPTIN 性质

CALPEPTIN 用途与合成方法

生物活性

Calpeptin是一种有效的，细胞渗透性 calpain 抑制剂，对钙蛋白酶 I (猪红细胞)，钙蛋白酶 II (猪肾脏)，木瓜蛋白酶，和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM，34 nM，138 nM，和40 nM 。

体外研究

Calpeptin inhibits 20K phosphorylation in a dose-related manner in platelets stimulated by thrombin, ionomycin or collagen.  In differentiating PC12 cells, Calpeptin promotes neurite elongation via inhibition of Calpain activity.  In rat retinal ganglion cells, Calpeptin attenuates apoptosis, maintains normal whole-cell membrane potential, and thus provides functional neuroprotection.

体内研究

In a feline right ventricular (RV) PO (RVPO) model, calpeptin (0.6 mg/kg, i.v.) blocks the activation of calpain and caspase-3, cleavage of their substrates, and cardiomyocyte programmed cell death.  In a rat focal cerebral ischemia–reperfusion injury model, Calpeptin reduces the neuronal apoptosis in hippocampal CA1 sector via inhibition of the expression of Caspase-3.

生物活性

Calpeptin 是一种有效的，细胞渗透性 calpain 抑制剂，对钙蛋白酶 I (猪红细胞)，钙蛋白酶 II (猪肾脏)，木瓜蛋白酶，和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM，34 nM，138 nM，和40 nM。Calpeptin 在肌肉细胞中可减少凋亡和细胞内的炎症变化。

靶点

体外研究

Calpeptin在凝血酶，离子霉素或胶原蛋白刺激的血小板中剂量相关性抑制20K磷酸化。 在分化的PC12细胞中，Calpeptin通过抑制钙蛋白酶活性促进神经突延长。在大鼠视网膜神经节细胞中，Calpeptin减弱细胞凋亡，维持正常的全细胞膜电位，从而提供功能性神经保护作用。

体内研究

在猫科动物的右心室(RV) PO (RVPO)模型中，calpeptin (0.6 mg/kg, i.v.)阻断calpain和caspase-3的激活与其底物的裂解，以及心肌细胞的程序性死亡。在大鼠局部脑缺血再灌注模型中，Calpeptin通过抑制Caspase-3的表达减少海马CA1区的神经元细胞凋亡。

安全信息

MSDS信息

CALPEPTIN 价格(试剂级)

CALPEPTIN 上下游产品信息

上游原料

N-苄氧羰基-L-亮氨酸L-己氨醇