VX-222 CAS#: 1026785-59-0

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VX-222

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中文名称	VX-222
中文同义词	5-(3,3-二甲基-1-丁炔-1-基)-3-[(顺式-4-羟基环己基)[(反式-4-甲基环己基)羰基]氨基]-2-噻吩甲酸;化合物LOMIBUVIR;VX-222(VCH-222,LOMIBUVIR),非核苷抑制剂;化合物 CIS-LOMIBUVIR
英文名称	VX-222
英文同义词	VX-222;5-(3,3-Dimethyl-1-butyn-1-yl)-3-[(cis-4-hydroxycyclohexyl)[(trans-4-methylcyclohexyl)carbonyl]amino]-2-thiophenecarboxylic acid;VCH 222;VCH222;VCH-222;VX-222, VCH222;VX-222 (VCH-222, LoMibuvir);2-Thiophenecarboxylic acid, 5-(3,3-dimethyl-1-butyn-1-yl)-3-[(cis-4-hydroxycyclohexyl)[(trans-4-methylcyclohexyl)carbonyl]amino]-
CAS号	1026785-59-0
分子式	C25H35NO4S
分子量	445.61
EINECS号
相关类别	蛋白酶;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;Inhibitor
Mol文件	1026785-59-0.mol
结构式

VX-222 性质

VX-222 用途与合成方法

生物活性

Lomibuvir (VX-222, VCH-222)是一种新型的，有效的，选择性的HCV聚合酶抑制剂，IC50为0.94-1.2 μM，作用于突变型M423T效果低15.3倍，作用于突变型I482L效果低108倍。Phase 2。

靶点

体外研究

VX-222结合到HCV RNA依赖的RNA聚合酶的II节变构袋处。VX-222选择性抑制HCV NS5B 基因型1a和1b，为非竞争性抑制剂,作用于NS5B 2a和人类DNA聚合酶时，IC50分别为0.94和1.2 μM。 VX-222选择性抑制HCV基因型1a和1b，EC50分别为22.3和11.2 nM。 最新研究显示VX-222抑制1b/Con1 HCV次基因复制子, EC50为 5nM。VX-222优先抑制引物依赖的RNA合成，对重新开始的RNA 合成没有或很弱的抑制效果。

体内研究

VCH-222作用于小鼠和犬，显示好的药物动力谱,包括低的身体清除能力和极好的生物口服有效性，及好的ADME 能力。VCH-222 通过一些酶 (CYP1A1, 2A6, 2B6, 2C8, CYP 3A4, UGT1A3)进行生物转换，在肝脏中很好地转运，在胆汁进行分泌，或者形成葡糖甘酸加合物。

安全信息

MSDS信息

VX-222 价格(试剂级)

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