AZ 628 CAS#: 878739-06-1

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AZ 628

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中文名称	AZ 628
中文同义词	3-(1-氰基-1-甲基乙基)-N-[3-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺;RAF抑制剂(AZ 628);化合物AZ 628;AZ 628,适用于BRAF,BRAFV600E和C-RAF的新型PAN-RAF抑制剂;3-(2-氰基丙烷-2-基)-N-(4-甲基-3-((3-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-6-基)氨基)苯基)苯甲酰胺
英文名称	AZ 628
英文同义词	3-(1-Cyano-1-methylethyl)-N-[3-[(3,4-dihydro-3-methyl-4-oxo-6-quinazolinyl)amino]-4-methylphenyl]benzamide;AZ-628;AZ628/AZ-628;AZD628;3-(2-cyanopropan-2-yl)-N-(4-methyl-3-(3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-ylamino)phenyl)benzamide;AZ628, >=99%;3-(2-Cyanopropan-2-yl)-N-(4-methyl-3-((3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-yl)amino)phenyl)ben;Benzamide, 3-(1-cyano-1-methylethyl)-N-[3-[(3,4-dihydro-3-methyl-4-oxo-6-quinazolinyl)amino]-4-methylphenyl]-
CAS号	878739-06-1
分子式	C27H25N5O2
分子量	451.52
EINECS号
相关类别	细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitors;MAPK
Mol文件	878739-06-1.mol
结构式

AZ 628 性质

AZ 628 用途与合成方法

生物活性

AZ 628是一种新型pan-Raf抑制剂，作用于BRAF， BRAFV600E和c-Raf-1时，IC50分别为105 nM， 34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。

体外研究

AZ628抑制B-Raf,B-Raf^V600E和c-Raf-1活性，IC50值分别为105,34和29 nM。AZ628也抑制多种酪氨酸蛋白激酶包括VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等的激活。 AZ628作用于含B-Raf^V600E突变的结肠和恶性黑色素瘤细胞系，抑制锚蛋白依赖和非依赖性的生长, 引起细胞周期停滞，且诱导细胞凋亡。AZ628交叉反应谱说明AZ628和sorafenib相似，可以抗血管生成。 用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系，可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。 抗AZ628的克隆表达CRAF提高。提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制，导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理，不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14细胞，不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞，有效降低ERK激活。

生物活性

AZ628 是一种新型泛Raf抑制剂，作用于BRAF，BRAFV600E和c-Raf-1，无细胞试验中IC50分别为105 nM，34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。AZ628 可诱导凋亡。

靶点

体外研究

AZ628抑制B-Raf,B-Raf AZ628作用于含B-Raf 用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系，可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。 抗AZ628的克隆表达CRAF提高。提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制，导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理，不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14细胞，不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞，有效降低ERK激活。

安全信息

MSDS信息

AZ 628 价格(试剂级)

AZ 628 上下游产品信息