PH-797804 CAS#: 586379-66-0

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PH-797804

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS PH-797804价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	PH-797804
中文同义词	3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮;PH-797804,ATP竞争性P38Α抑制剂;3-(3-溴-4-((2,4-二氟苄基)氧基)-6-甲基-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-N,4-二甲基苯甲酰胺;化合物 PH797804
英文名称	PH 797804
英文同义词	3-(3-Bromo-4-((2,4-difluorobenzyl)oxy)-6-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)-N,4-dimethylbenzamide;PH 797804;3-Bromo-4-[(2,4-difluorobenzyl)oxy]-1-[5-[(methylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]-6-methylpyridin-2(1H)-one;3-(4-(2,4-difluorobenzyloxy)-3-bromo-6-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)-N,4-dimethylbenzamide;PH-797804, >=98%;PH 797804, (±)- - rac-PH 797804 | rac-PH 797804;PH 797804;PH797804;CS-45
CAS号	586379-66-0
分子式	C22H19BrF2N2O3
分子量	477.3
EINECS号
相关类别	信号转导通路激酶抑制剂;其他科研原料药;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;MAPK;Inhibitors
Mol文件	586379-66-0.mol
结构式

PH-797804 性质

PH-797804 用途与合成方法

生物活性

PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂，无细胞试验中IC50为26 nM；比作用于p38β选择性高4倍以上，不抑制JNK2。Phase 2。

靶点

体外研究

PH-797804作用于人类单核U937细胞系，阻断LPS诱导的TNF-α产生和p38 激酶活性，IC50为5.9 和 1.1 nM。浓度高达1μM作用于U937 细胞，JNK 通路(c-Jun 磷酸化)或ERK 通路(ERK 磷酸化)观察不到抑制效果。PH-797804作用于原代大鼠骨髓细胞，抑制RANKL-和M-CSF诱导的破骨细胞形成，这种作用存在浓度依赖性,IC50=3 nM。 PH-797804 作用于以下靶点的IC50 值大于200 μM: CDK2, ERK2, IKK1, IKK2, IKKi, MAPKAP2, MAPKAP3, MKK7 (>100μM), MNK, MSK (>164 μM), PRAK, RSK2, 及 TBK1,说明PH-797804的活性是特定的。

体内研究

Endotoxin全身给药大鼠和食蟹猴，引起的急性炎症反应可通过口服PH-797804得到有效抑制。PH-797804治疗模型疾病模型，处理10天，具有强大的抗炎活性，作用于链球菌细胞壁诱导的关节炎及大小鼠胶原诱导的关节炎，显著降低关节发炎和相关的骨质流失。剂量-反应分析显示作用于大鼠和食蟹猴的ED50分别为0.07 mg/kg和0.095 mg/kg。PH-797804作用于人类Endotoxin 挑战模型，抑制LPS诱导的TNF-α, IL-6, 和MK-2活性，这种作用存在剂量和浓度依赖性。

安全信息

MSDS信息

PH-797804 价格(试剂级)

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