6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺 CAS#: 745833-23-2

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6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺

简介生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺
中文同义词	6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺;2-(2,4-二氟苯基)-6-(1-[2,6-二氟苯基)脲基]烟酰胺;化合物VX-702
英文名称	VX 702
英文同义词	6-[(Aminocarbonyl)(2,6-difluorophenyl)amino]-2-(2,4-difluorophenyl)-3-pyridinecarboxamide;VX 702;6-[(Aminocarbonyl)(2,6-difluorophenyl)amino]-2-(2,4-difluorophenyl)-3-pyridinecarboxamide      VX-702;VX 702                                                          6-[(Aminocarbonyl)(2,6-difluorophenyl)amino]-2-(2,4-difluorophenyl)-3-pyridinecarboxamide;VX702;VX-702;2-(2,4-Difluorophenyl)-6-(1-(2,6-difluorophenyl)ureido)nicotinamide;(479543-46-9) vx 702;CS-1840
CAS号	745833-23-2
分子式	C19H12F4N4O2
分子量	404.32
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Protein Kinase Inhibitors and Activators
Mol文件	745833-23-2.mol
结构式

6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺 性质

6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺 用途与合成方法

简介

VX-702 是第三代 p38 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶抑制剂，以 ATP 竞争方式结合 p38α 和 p38β（Kd 分别为 3.7 和 17 nM）。 它抑制 LPS 引发的血液中 IL-6、IL-1β 和 TNF-α 的产生，IC50 值分别为 59、122 和 99 ng/ml。

生物活性

VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂，作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。Phase 2。

靶点

体外研究

用1 μM VX-702处理血小板，完全或局部抑制由血小板兴奋剂(包括凝血酵素, SFLLRN, AYPGKF, U46619, 和胶原)诱导的p38活性,IC50为4到20 nM。VX-702作用于p38 MAPK兴奋剂诱导的血小板聚集没有效果。VX-702 抑制IL-6, IL-1β和TNFα 的产生，IC50分别为59, 122和99 ng/ml，这种作用存在剂量依赖性。

体内研究

VX-702半衰期为16到20小时,半数清除剂量3.75 L，分布容积为73 L/kg。 VX-702按0.1 mg/kg剂量每天处理两次，与methotrexate 按0.1 mg/kg剂量处理效果差不多。此外，VX-702按5 mg/kg剂量每天处理两次，与prednisolone按10 mg/kg剂量每天处理一次，效果差不多，测定腕关节病变和炎症抑制百分数。 VX-702选择性抑制p38 MAPK活性，对ERKs和JNKs没有抑制效果。按50-mg/kg剂量处理的实验组与对照组和按5-mg/kg剂量处理实验组相比，MI/AAR比率明显降低。

安全信息

MSDS信息

6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺 价格(试剂级)

6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺 上下游产品信息