2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺 CAS#: 666260-75-9

微信扫码

2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺
中文同义词	2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺;GW842166X,CANNABINOID RECEPTOR CB2受体激动剂;化合物 GW842166X
英文名称	GW 842166X
英文同义词	GW 842166X;GW 842166;GW842166X/GW-842166X;2-(2,4-Dichlorophenylamino)-4-trifluoromethylpyrimidine-5-carboxylic acid [(tetrahydropyran-4-yl)methyl]amide;2-(2,4-dichlorophenylamino)-N-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)-4-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-carboxamide;2-(2,4-dichloroanilino)-N-(oxan-4-ylmethyl)-4-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-carboxamide;GW842166X;GW 842166;CS-631
CAS号	666260-75-9
分子式	C18H17Cl2F3N4O2
分子量	449.25
EINECS号	200-258-5
相关类别	G蛋白偶联受体&G蛋白;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors
Mol文件	666260-75-9.mol
结构式

2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺 性质

2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺 用途与合成方法

生物活性

GW842166X是一种有效的，高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂，EC50为63 nM，对CB1受体没有显著的活性。Phase 2。

靶点

体外研究

GW842166X对大鼠和人重组蛋白CB2受体有相似效力，EC 50分别为91 nM 和63nM 。 在环化酶化验上，GW-842166X充分激动剂效力的EC 50值为133 ， E  _max 为101%。FLIPR检测其不完全激动剂效力的EC 50 为7.780nM， E  _max 为84%。

体内研究

GW842166X于大鼠模型口服生物利用度为58%，半衰期为3小时。其效力高，口服ED 50为0.1mg/kg。0.3mg/kg剂量可在FCAa模型炎性痛中逆转痛觉。 GW842166X口服剂量为15mg/kg，处理8天可显着降低在CCI诱导的神经病理性疼痛大鼠模型中的足阈值。

安全信息

MSDS信息

2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺 价格(试剂级)

2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺 上下游产品信息