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更新 2024-10-29 12:46
 
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鞘氨醇激酶抑制剂

作用生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 鞘氨醇激酶抑制剂价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称鞘氨醇激酶抑制剂
中文同义词鞘氨醇激酶抑制剂;4-[[4-(4-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]苯酚;鞘氨醇激酶抑制剂, >98%;4-((4-(4-氯苯基)噻唑-2-基)氨基)苯酚;化合物SKI II;4-(4-氯苯基)-N-(对甲苯基)噻唑-2-胺;SKI II,鞘氨醇激酶(SK1 / 2)抑制剂
英文名称SKI II
英文同义词SKIII(SphK-I2), >98%;SKI II - SKI 2;SPHINGOSINE KINASE INHIBITOR;SPHINGOSINE KINASE INHIBITOR 2;SKI II (SPHK-I2);SPHK-I2;SKI II (SPHINGOSINE KINASE INHIBITOR);CS-1145;Sphingosine Kinase Inhibitor;Sphingosine Kinase Inhibitor 2;SKI II (SphK-I2);SphK-I2
CAS号312636-16-1
分子式C15H11ClN2OS
分子量302.78
EINECS号
相关类别G蛋白偶联受体&G蛋白;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Lysophospholipid receptor and related
Mol文件312636-16-1.mol
结构式鞘氨醇激酶抑制剂 结构式

鞘氨醇激酶抑制剂 性质

沸点507.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.415±0.06 g/cm3(Predicted)
RTECS号SK5900000
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜:≥20 mg/mL
形态固体
酸度系数(pKa)10.17±0.26(Predicted)
颜色米白色
敏感性Air & Light Sensitive
CAS 数据库312636-16-1

鞘氨醇激酶抑制剂 用途与合成方法

作用

鞘氨醇激酶抑制剂是一种选择性非脂质 SphK(鞘氨醇激酶)抑制剂,其诱导细胞凋亡并抑制体外其他几种肿瘤细胞系的增殖(IC50 = 0.9-4.6 muM)。

生物活性

SKI II (SphK-I2)是一种高度选择性的,非ATP竞争性的sphingosine kinase (SphK)抑制剂,IC50为0.5 μM,对其他激酶,包括PI3K, PKCα和ERK2没有抑制作用。

靶点

TargetValue
Sphingosine Kinase0.5 μM

体外研究

SKI II作用于乳腺癌细胞系MDA-MB-231,有效抑制内源性SK活性。SKI II作用于人类癌细胞系,包括T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR,具有显著的抗增殖效果,IC50分别为4.6 μM, 1.2 μM, 0.9 μM 和 1.3 μM。SKI II也诱导T24细胞凋亡,与降低S1P水平相一致。SKI II作用于JC细胞,降低S1P形成,IC50为12 μM,这种作用具有浓度依赖性。此外,SKI II通过下调P-gp的表达,及通过下调SPHK1而上调凋亡,可逆转SGC7901/DDP对Cisplatin的耐药性。

体内研究

SKI II按50 mg/kg剂量腹腔给药或口服给药携带JC乳腺癌细胞的同源Balb/c小鼠实体瘤模型,显著降低肿瘤生长,与对照组相比,无明显的毒性或体重减轻。SKI II按50 mg/kg剂量腹腔注射给药小鼠,通过抑制内源性S1P生成,可改善抗原诱导的支气管平滑肌高反应性。

安全信息

WGK Germany3

MSDS信息

鞘氨醇激酶抑制剂 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19S7176鞘氨醇激酶抑制剂
SKI II
312636-16-125mg1216.17元
2024/08/19S7176SKI II312636-16-110mM (1mL in DMSO)1285.83元

鞘氨醇激酶抑制剂 上下游产品信息

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