鞘氨醇激酶抑制剂 CAS#: 312636-16-1

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鞘氨醇激酶抑制剂

作用生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 鞘氨醇激酶抑制剂价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	鞘氨醇激酶抑制剂
中文同义词	鞘氨醇激酶抑制剂;4-[[4-(4-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]苯酚;鞘氨醇激酶抑制剂, >98%;4-((4-(4-氯苯基)噻唑-2-基)氨基)苯酚;化合物SKI II;4-(4-氯苯基)-N-(对甲苯基)噻唑-2-胺;SKI II,鞘氨醇激酶(SK1 / 2)抑制剂
英文名称	SKI II
英文同义词	SKIII(SphK-I2), >98%;SKI II - SKI 2;SPHINGOSINE KINASE INHIBITOR;SPHINGOSINE KINASE INHIBITOR 2;SKI II (SPHK-I2);SPHK-I2;SKI II (SPHINGOSINE KINASE INHIBITOR);CS-1145;Sphingosine Kinase Inhibitor;Sphingosine Kinase Inhibitor 2;SKI II (SphK-I2);SphK-I2
CAS号	312636-16-1
分子式	C15H11ClN2OS
分子量	302.78
EINECS号
相关类别	G蛋白偶联受体&G蛋白;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;Lysophospholipid receptor and related
Mol文件	312636-16-1.mol
结构式

鞘氨醇激酶抑制剂 性质

鞘氨醇激酶抑制剂 用途与合成方法

作用

鞘氨醇激酶抑制剂是一种选择性非脂质 SphK（鞘氨醇激酶）抑制剂，其诱导细胞凋亡并抑制体外其他几种肿瘤细胞系的增殖（IC50 = 0.9-4.6 muM）。

生物活性

SKI II (SphK-I2)是一种高度选择性的，非ATP竞争性的sphingosine kinase (SphK)抑制剂，IC50为0.5 μM，对其他激酶，包括PI3K， PKCα和ERK2没有抑制作用。

靶点

体外研究

SKI II作用于乳腺癌细胞系MDA-MB-231，有效抑制内源性SK活性。SKI II作用于人类癌细胞系，包括T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR，具有显著的抗增殖效果，IC50分别为4.6 μM, 1.2 μM, 0.9 μM 和 1.3 μM。SKI II也诱导T24细胞凋亡，与降低S1P水平相一致。SKI II作用于JC细胞，降低S1P形成，IC50为12 μM，这种作用具有浓度依赖性。此外，SKI II通过下调P-gp的表达，及通过下调SPHK1而上调凋亡，可逆转SGC7901/DDP对Cisplatin的耐药性。

体内研究

SKI II按50 mg/kg剂量腹腔给药或口服给药携带JC乳腺癌细胞的同源Balb/c小鼠实体瘤模型，显著降低肿瘤生长，与对照组相比，无明显的毒性或体重减轻。SKI II按50 mg/kg剂量腹腔注射给药小鼠，通过抑制内源性S1P生成，可改善抗原诱导的支气管平滑肌高反应性。

安全信息

MSDS信息

鞘氨醇激酶抑制剂 价格(试剂级)

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