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GSK2636771

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS GSK2636771价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称GSK2636771
中文同义词2-甲基-1-[[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-(4-吗啉基)-1H-苯并咪唑-4-羧酸;PI3KΒ抑制剂(GSK2636771)
英文名称GSK2636771
英文同义词GSK2636771;2-Methyl-1-[[2-Methyl-3-(trifluoroMethyl)phenyl]Methyl]-6-(4-Morpholinyl)-1H-benziMidazole-4-carboxylic acid;GSK2636771/GSK-2636771;GSK 2636771 dihydrochloride;2-Methyl-1-(2-methyl-3-(trifluoromethyl)benzyl)-6-morpholino-1H-benzo[d]imidazole-4-carboxylic;1H-Benzimidazole-4-carboxylic acid, 2-methyl-1-[[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-6-(4-morpholinyl)-;2-Methyl-1-[[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-6-(4-morpholinyl)-1H-benzimidazole-4-carboxylic acid                                  GSK2636771;2-METHYL-1-[[2-METHYL-3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYL]-6-MORPHOLIN-4-YLBENZIMIDAZOLE-4-CARBOXYLIC ACID
CAS号1372540-25-4
分子式C22H22F3N3O3
分子量433.42
EINECS号
相关类别菌株;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;PI3K/Akt/mTOR;Akt;mTOR;PI3K;api
Mol文件1372540-25-4.mol
结构式GSK2636771 结构式

GSK2636771 性质

熔点>225°C (dec.)
沸点641.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.38
储存条件-20°C Freezer
溶解度可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
形态固体
酸度系数(pKa)-2.70±0.30(Predicted)
颜色淡黄色低
InChIInChI=1S/C22H22F3N3O3/c1-13-15(4-3-5-18(13)22(23,24)25)12-28-14(2)26-20-17(21(29)30)10-16(11-19(20)28)27-6-8-31-9-7-27/h3-5,10-11H,6-9,12H2,1-2H3,(H,29,30)
InChIKeyXTKLTGBKIDQGQL-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(C)N(CC2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2C)C2=CC(N3CCOCC3)=CC(C(O)=O)=C2N=1

GSK2636771 用途与合成方法

生物活性

GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂,对PTEN缺失细胞系敏感。Phase 1/2。

体外研究

GSK-2636771对PTEN缺失细胞系(人前列腺癌PC-3和乳腺癌HCC70)具有选择性抑制活性,EC50分别为36 nM 和 72 nM。

体内研究

GSK-2636771处理这些移植瘤模型,降低磷酸化的蛋白激酶Akt(Ser473)水平。GSK-2636771(100 mg/kg) 处理小鼠,不增加葡萄糖/胰岛素水平。

生物活性

GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂,其对PI3Kβ的选择性比对PI3Kα/PI3Kγ高900倍以上,比对PI3Kδ的选择性大10倍以上。对PTEN缺失细胞系敏感。

靶点

TargetValue
PI3Kβ

体外研究

GSK-2636771对PTEN缺失细胞系(人前列腺癌PC-3和乳腺癌HCC70)具有选择性抑制活性,EC50分别为36 nM 和 72 nM。

体内研究

GSK-2636771处理这些移植瘤模型,降低磷酸化的蛋白激酶Akt(Ser473)水平。GSK-2636771(100 mg/kg) 处理小鼠,不增加葡萄糖/胰岛素水平。

安全信息

MSDS信息

GSK2636771 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-15245GSK2636771
1 mg500元
2024/08/19HY-15245GSK2636771
GSK2636771
1372540-25-45mg1250元

GSK2636771 上下游产品信息

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