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1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮
生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | 1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | 1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9;1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮;MTORC抑制剂(TORIN1);化合物TORIN 1 |
| 英文名称 | Torin 1 |
| 英文同义词 | TORIN-1;TORIN 1;CS-1958;mTOR Inhibitor XI, Torin1 - Calbiochem;1-[4-[4-(1-Oxopropyl)-1-piperazinyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-9-(3-quinolinyl)benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-one;1-[4-(4-PROPANOYLPIPERAZIN-1-YL)-3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-9-QUINOLIN-3-YLBENZO[H][1,6]NAPHTHYRIDIN-2-ONE;Torin 1;Benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-one, 1-[4-[4-(1-oxopropyl)-1-piperazinyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-9-(3-quinolinyl)-;1-[4-[4-(1-Oxopropyl)-1-piperazinyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-9-(3-quinolinyl)benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-one Torin 1 |
| CAS号 | 1222998-36-8 |
| 分子式 | C35H28F3N5O2 |
| 分子量 | 607.62 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;化学试剂;Amines;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pfizer Compounds;Pharmaceuticals;PI3K/Akt/mTOR;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K |
| Mol文件 | 1222998-36-8.mol |
| 结构式 | ![1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 结构式](https://yunshiji.oss-cn-shenzhen.aliyuncs.com/202410/29/1000276218800000199.gif) |
1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 性质
| 熔点 | >223°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 817.2±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.362 |
| 储存条件 | +2C to +8C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（高达8mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | 4.19±0.20(Predicted) |
| 形态 | 黄白色粉末 |
| 颜色 | 白色或灰白色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。 |
1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 用途与合成方法
生物活性
Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂，IC50为2 nM/10 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。
体外研究
Torin1 inhibits phosphorylation of mTORC1 and mTORC2 substrates in cells at concentrations of 2 and 10 nM, respectively. Moreover, Torin1 exhibits 1000-fold selectivity for mTOR over PI3K (EC50 = 1800 nM) and exhibits 100-fold binding selectivity relative to 450 other protein kinases. Torin1 causes cell cycle arrest through a rapamycin-resistant mechanism that is also independent of mTORC2. Torin1 disrupts mTORC1-dependent phenotypes more completely than rapamycin. Rapamycin-resistant functions of mTORC1 are required for cap-dependent translation. In a recent study, it is reported Torin1 increases neurotensin secretion and gene expression through activation of the MEK/ERK/c-Jun pathway in the human endocrine cell line BON.
体内研究
Torin1 is efficacious at a dose of 20 mg/kg in a U87MG xenograft model and demonstrates good pharmacodynamic inhibition of downstream effectors of mTOR in tumor and peripheral tissues.
生物活性
Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。
靶点
| Target | Value |
| mTORC1 (Cell-free assay) | 2 nM |
| mTOR (Cell-free assay) | 4.32 nM |
| DNA-PK (Cell-free assay) | 6.34 nM |
| mTORC2 (Cell-free assay) | 10 nM |
| p110γ (Cell-free assay) | 171 nM |
体外研究
Torin1在2和10 nM浓度下分别抑制mTORC1 和mTORC2底物的磷酸化。此外，Torin1对mTOR比对PI3K (EC50 = 1800 nM)的选择性高1000倍，比对450种其它蛋白激酶的结合选择性高100倍。 Torin1通过耐rapamycin机制引起细胞周期阻滞，并且其不依赖于mTORC2。Torin1比rapamycin更完全地干扰mTORC1依赖表现型。Cap依赖性翻译需要mTORC1耐Rapamycin的功能。在近期的一项研究中，据报道Torin1通过活化人内分泌细胞系BON 中MEK/ERK/c-Jun通路，能够增加神经降压素分泌和基因表达。
体内研究
Torin1在20 mg/kg剂量下，在U87MG异种移植模型中是有效的，并且在肿瘤和外周组织中对mTOR下游效应蛋白表现出良好的药效学抑制作用。
安全信息
| 安全说明 | 24/25 |
|---|---|
| 海关编码 | 29334900 |
MSDS信息
1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-13003 | 1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 Torin 1 | 1222998-36-8 | 5mg | 770元 |
| 2024/08/19 | S2827 | 1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 Torin 1 | 1222998-36-8 | 10mg | 1419.84元 |
粤公网安备44196802000105号
400-6226-992