9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 CAS#: 1223001-51-1

微信扫码

9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮
中文同义词	称: 9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮;9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮;MTOR抑制剂(TORIN 2);6-萘啶-2(1H)-酮;9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1;化合物TORIN 2;TORIN 2 (MTOR抑制剂)
英文名称	9-(6-Amino-3-pyridinyl)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-one
英文同义词	9-(6-Amino-3-pyridinyl)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-one;Torin 2;9-(6-AMino-pyridin-3-yl)-...;9-(6-AMino-pyridin-3-yl)-1-(3-trifluoroMethyl-phenyl)-1H-benzo[h][1,6]naphthyridin-2-one;Torin 2, Free Base, >99%;Benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-one, 9-(6-amino-3-pyridinyl)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-;9-(6-Amino-3-pyridinyl)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-one                              Torin 2;Torin 2                                                         9-(6-Amino-3-pyridinyl)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-one
CAS号	1223001-51-1
分子式	C24H15F3N4O
分子量	432.4
EINECS号
相关类别	细胞生物学试剂;高纯试剂;小分子抑制剂，天然产物;标准品;PI3K/Akt/mTOR;Akt;mTOR;PI3K;Inhibitors
Mol文件	1223001-51-1.mol
结构式

9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 性质

9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 用途与合成方法

生物活性

Torin 2是一种有效的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，且增强药代动力学特性，抑制ATM/ATR/DNA-PK，EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。

体外研究

Torin 2 has the same binding mode as PI3Kγ, V882 serves as a hinge binding point and in the inner hydrophobic pocket Y867, D841 and D964 provide three more hydrogen bonds with aminopyridine side chain analogous to Y2225, D2195 and D2357 of mTOR.  Torin 2 inhibits mTORC1, thus activates TFEB by promoting its nuclear translocation with EC50 of 1.666 mM.  Torin 2(< 50 nM) causes a significant reduction in viability of both MZ-CRC-1 and TT cells. Torin 2 (100 nM) exerts a significant reduction of migration of both MZ-CRC-1 and TT cells.

体内研究

Torin 2 exhibits >95% pharmacodynamic response and half-time of 11.7 min in the mouse liver microsome stability study. Torin 2 exhibits the best bioavailability (51%), short half-life (0.72 hours) and low clearance(19.6 mL/min/kg) in male Swiss albino mice following intravenous and oral administration.  Torin 2(20mg/kg) ablates MYCN tumors with reduction in MYCN protein levels and induction of apoptosis in Th-MYCN mice.

生物活性

Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂，在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK，在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。

靶点

体外研究

Torin 2与PI3Kγ具有相同的结合模式，V882作为铰链结合点，在内部疏水袋Y867，D841 和D964再提供三个作用于氨基比林侧链的氢键，类似于mTOR的Y2225，D2195 和D2357。 Torin 2抑制mTORC1，因此通过促进其核转运激活TFEB，EC50为1.666 mM。 Torin 2(< 50 nM)引起MZ-CRC-1和TT细胞的活性显著减少。Torin 2 (100 nM)使MZ-CRC-1和TT细胞的迁移显著减少。

体内研究

在小鼠肝微粒体稳定性试验中，Torin 2表现出>95%的药效学响应，和11.7分钟的半衰期。Torin 2静脉内或口服给药后，在雄性Swiss albino小鼠体内表现出最好的生物利用度(51%)，短 的半衰期(0.72小时)和低清除率(19.6 mL/min/kg)。 在Th-MYCN 小鼠体内，Torin 2(20mg/kg)消除MYCN肿瘤，减少MYCN蛋白质水平，并诱导细胞凋亡。

安全信息

MSDS信息

9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 价格(试剂级)

9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 上下游产品信息