AT7867 CAS#: 857531-00-1

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AT7867

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS AT7867价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	AT7867
中文同义词	4-(4-氯苯基)-4-[4-(1H-吡唑-4-基)苯基]哌啶;AKT1/AKT2/AKT3和P70S6K/PKA抑制剂(AT7867);化合物AT7867;4-(4-(1H-吡唑-4-基)苯基)-4-(4-氯苯基)哌啶;4-(4-氯苯基)-4-[4-(1H-吡唑-4-基)苯基]哌啶(AT7867)
英文名称	AT7867
英文同义词	AT7867;Piperidine, 4-(4-chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]-;4-(4-Chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]piperidine;AT-7867(AT7867);4-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-4-(4-chlorophenyl)piperidine;4-(4-Chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]piperidine                                AT 7867;CS-1865;Piperidine, 4-(4-chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]- 4-(4-Chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]piperidine
CAS号	857531-00-1
分子式	C20H20ClN3
分子量	337.85
EINECS号
相关类别	细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;Akt;mTOR;PI3K;Inhibitors
Mol文件	857531-00-1.mol
结构式

AT7867 性质

AT7867 用途与合成方法

生物活性

AT7867是一种有效的，ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂，IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM，对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。

体外研究

AT7867 也抑制结构相关的AGC激酶p70S6K 和 PKA，IC50分别为20 nM 和 85 nM。AT7867抑制AKT2时，K_i 为18 nM。AT7867作用于携带 PTEN或PIK3CA 突变的细胞系，具有抗增殖活性，且高效作用于 MES-SA, MDA-MB-468, MCF-7, HCT116 和 HT29,IC50分别为0.94 μM, 2.26 μM, 1.86 μM, 1.76 μM 和3.04 μM。AT7867 也抑制U87MG, PC-3 和DU145细胞生长，IC50分别为 8.22 μM, 10.37 μM 和 11.86 μM。AT7867 通过抑制人类肿瘤细胞中GSK3β的磷酸化而抑制AKT活性，IC50 为2-4 μM。AT7867 作用于U87MG细胞,也诱导AKT直接底物，包括促凋亡转录因子FKHR (FoxO1a), FKHRL1(FoxO3a)和下游靶点S6RP的磷酸化。

体内研究

AT7867 通过口服处理给药小鼠，生物有效性达44%。AT7867 按 20 mg/kg剂量腹腔注射或按90 mg/kg剂量口服给药MES-SA移植瘤，提高cleaved PARP。AT7867显著抑制 MES-SA 移植瘤或 U87MG 移植瘤生长，T/C分别为0.37和0.51。

生物活性

AT7867是一种有效的，ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂，无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM，对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。

靶点

体外研究

AT7867 也抑制结构相关的AGC激酶p70S6K 和 PKA，IC50分别为20 nM 和 85 nM。AT7867抑制AKT2时，K  _i 为18 nM。AT7867作用于携带 PTEN或PIK3CA 突变的细胞系，具有抗增殖活性，且高效作用于 MES-SA, MDA-MB-468, MCF-7, HCT116 和 HT29,IC50分别为0.94 μM, 2.26 μM, 1.86 μM, 1.76 μM 和3.04 μM。AT7867 也抑制U87MG, PC-3 和DU145细胞生长，IC50分别为 8.22 μM, 10.37 μM 和 11.86 μM。AT7867 通过抑制人类肿瘤细胞中GSK3β的磷酸化而抑制AKT活性，IC50 为2-4 μM。AT7867 作用于U87MG细胞,也诱导AKT直接底物，包括促凋亡转录因子FKHR (FoxO1a), FKHRL1(FoxO3a)和下游靶点S6RP的磷酸化。

体内研究

AT7867 通过口服处理给药小鼠，生物有效性达44%。AT7867 按 20 mg/kg剂量腹腔注射或按90 mg/kg剂量口服给药MES-SA移植瘤，提高cleaved PARP。AT7867显著抑制 MES-SA 移植瘤或 U87MG 移植瘤生长，T/C分别为0.37和0.51。

安全信息

MSDS信息

AT7867 价格(试剂级)

AT7867 上下游产品信息