CCT128930 CAS#: 885499-61-6

微信扫码

CCT128930

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS CCT128930价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	CCT128930
中文同义词	4-[(4-氯苯基)甲基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶胺;CCT128930,AKT2 抑制剂;4-(4-氯苄基)-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)哌啶-4-胺;化合物 CCT128930
英文名称	CCT128930
英文同义词	4-(4-chlorobenzyl)-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)piperidin-4-aMine;CCT128930 (CCT 128930;CS-447;4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-4-piperidinamine;4-PiperidinaMine, 4-[(4-chlorophenyl)Methyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-;CCT128930, >=98%;CCT128930
CAS号	885499-61-6
分子式	C18H20ClN5
分子量	341.84
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂，天然产物;Akt;mTOR;PI3K;Inhibitors
Mol文件	885499-61-6.mol
结构式

CCT128930 性质

CCT128930 用途与合成方法

生物活性

CCT128930是一种有效的，ATP竞争性的，选择性的Akt2抑制剂，IC50为6 nM，作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。

体外研究

CCT128930 作用于AKT2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍，比作用于 p70S6K 选择性高20倍。CCT128930作用于PTEN缺乏的人类肿瘤细胞系，包括U87MG人类恶性胶质瘤细胞，LNCaP人类前列腺癌细胞和PC3人类前列腺癌细胞，具有显著的抗增殖活性，GI50分别为6.3 μM, 0.35 μM 和 1.9 μM。而且, CCT128930 作用于PTEN-null U87MG人类恶性胶质瘤细胞，使细胞周期停在G1期，且阻断AKT通路。

体内研究

CCT128930 按25 mg/kg剂量腹腔注射给药PTEN-null U87MG 人类恶性胶质瘤，具有显著的抗肿瘤效果，处理第12天，T/C比为 48%。CCT128930按40 mg/kg剂量处理HER2阳性, PIK3CA突变的BT474人类乳腺癌移植瘤，产生深远的抗肿瘤效果，且使肿瘤生长完全停滞，处理第22天，T/C 比为29%。在体内, CCT128930静脉注射处理血浆，达到最高浓度6.4 μM，具有相对较短的半衰期，高容量分布，和快速清除力。CCT128930腹腔注射处理，产生最高血浆药物浓度为1.3 μM，相应的 AUC_0-∞ 为 1.3 μM h。CCT128930口服处理，产生最高血浆浓度只为0.43 μM，相应的AUC_0-∞低到0.4 μM h。

生物活性

CCT128930 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性Akt2抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。CCT128930 可不依赖与Akt抑制地诱导细胞周期阻滞、DNA损伤和自噬。高浓度的CCT128930在HepG2细胞可触发细胞凋亡。

靶点

体外研究

CCT128930 作用于AKT2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍，比作用于 p70S6K 选择性高20倍。CCT128930作用于PTEN缺乏的人类肿瘤细胞系，包括U87MG人类恶性胶质瘤细胞，LNCaP人类前列腺癌细胞和PC3人类前列腺癌细胞，具有显著的抗增殖活性，GI50分别为6.3 μM, 0.35 μM 和 1.9 μM。而且, CCT128930 作用于PTEN-null U87MG人类恶性胶质瘤细胞，使细胞周期停在G1期，且阻断AKT通路。

体内研究

CCT128930 按25 mg/kg剂量腹腔注射给药PTEN-null U87MG 人类恶性胶质瘤，具有显著的抗肿瘤效果，处理第12天，T/C比为 48%。CCT128930按40 mg/kg剂量处理HER2阳性, PIK3CA突变的BT474人类乳腺癌移植瘤，产生深远的抗肿瘤效果，且使肿瘤生长完全停滞，处理第22天，T/C 比为29%。在体内, CCT128930静脉注射处理血浆，达到最高浓度6.4 μM，具有相对较短的半衰期，高容量分布，和快速清除力。CCT128930腹腔注射处理，产生最高血浆药物浓度为1.3 μM，相应的 AUC _0-∞为 1.3 μM h。CCT128930口服处理，产生最高血浆浓度只为0.43 μM，相应的AUC _0-∞低到0.4 μM h。

安全信息

MSDS信息

CCT128930 价格(试剂级)

CCT128930 上下游产品信息