2-氨基-N-[4-[5-(2-菲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基]乙酰胺 CAS#: 742112-33-0

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2-氨基-N-[4-[5-(2-菲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基]乙酰胺

生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 2-氨基-N-[4-[5-(2-菲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基]乙酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	2-氨基-N-[4-[5-(2-菲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基]乙酰胺
中文同义词	2-氨基-N-[4-[5-(2-菲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基]乙酰胺;OSU-03012 (AR-12),PDPK1(PDK1)抑制剂
英文名称	OSU-03012
英文同义词	OSU-03012, >=98%;OSU-03012 (AR-12);AR-12;2-amino-N-(4-(5-(phenanthren-2-yl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl)phenyl)acetamide;2-Amino-N-[4-[5-(2-phenanthrenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]acetamide                                  OSU-03012;N/AAR-12;OSU-03012;2-Amino-N-[4-[5-(2-phenanthrenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]acetamide
CAS号	742112-33-0
分子式	C26H19F3N4O
分子量	460.45
EINECS号
相关类别	信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;Inhibitor of phosphoinositide-dependent kinase-1.;Akt;mTOR;PI3K
Mol文件	742112-33-0.mol
结构式

2-氨基-N-[4-[5-(2-菲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基]乙酰胺 性质

2-氨基-N-[4-[5-(2-菲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基]乙酰胺 用途与合成方法

生物活性

OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1抑制剂，IC50为5 μM，比OSU-02067作用效果高2倍。

体外研究

OSU-03012诱导PC-3细胞凋亡，IC50为5 µM，且降低免疫沉淀的p70S6K的活性。Celecoxib完全抑制肿瘤细胞生长,浓度至少需要50 μM，而OSU-03012浓度为3-5 μM时即可完全抑制多种肿瘤细胞生长。 与作用于正常的胶质细胞相比，OSU-03012作用于神经胶质瘤细胞更有效促进细胞死亡。OSU-03012和电离辐射使caspase非依赖性的细胞死亡增多。OSU-03012促进组织蛋白酶B从溶酶体中释放，及AIF从线粒体中释放。在蛋白激酶R类的内质网激酶-/-细胞中, OSU-03012的药效减弱，和BID的分裂下降有关，且阻断组织蛋白酶B和AIF释放到细胞质中。 OSU-03012抑制甲状腺癌细胞(NPA, WRO, 和ARO细胞) 增殖和迁移，且诱导凋亡，结果导致S期细胞增多，G2期细胞没有增多。OSU-03012为ATP竞争性抑制剂，作用于甲状腺癌细胞，抑制PAK活性和AKT磷酸化。 OSU-03012抑制肝细胞癌细胞系包括Huh7, Hep3B和HepG2细胞生长，IC50<1 μM。OSU-03012作用于Huh7细胞，不抑制PDK1或AKT 活性，也不诱导细胞凋亡，但是诱导自噬。而且，用OSU-03012处理后，引起活性氧(ROS)积累。最新研究显示OSU-03012可增强(Bcr)-Abl 突变细胞系对imatinib诱导的凋亡的敏感性。

体内研究

OSU-03012 按200 mg/kg剂量作用于 Huh7 移植瘤，抑制57.59%的肿瘤生长。 OSU-03012 作用于MDA-MB-435/LCC6移植瘤。明显降低EGFR 蛋白表达，下降约48%，也阻止YB-1结合到EGFR启动子上。 口服处理OSU-03012，抑制HMS-97神经鞘移植瘤的生长达55%。

特征

OSU-03012是celecoxib衍生物，比celecoxib的抗癌活性高,但是不能抑制COX2。

生物活性

OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1(phosphoinositide-dependent kinase 1)抑制剂，无细胞试验中IC50为5 μM，比OSU-02067作用效果高2倍。

靶点

体外研究

OSU-03012诱导PC-3细胞凋亡，IC50为5 µM，且降低免疫沉淀的p70S6K的活性。Celecoxib完全抑制肿瘤细胞生长,浓度至少需要50 μM，而OSU-03012浓度为3-5 μM时即可完全抑制多种肿瘤细胞生长。 与作用于正常的胶质细胞相比，OSU-03012作用于神经胶质瘤细胞更有效促进细胞死亡。OSU-03012和电离辐射使caspase非依赖性的细胞死亡增多。OSU-03012促进组织蛋白酶B从溶酶体中释放，及AIF从线粒体中释放。在蛋白激酶R类的内质网激酶-/-细胞中, OSU-03012的药效减弱，和BID的分裂下降有关，且阻断组织蛋白酶B和AIF释放到细胞质中。 OSU-03012抑制甲状腺癌细胞(NPA, WRO, 和ARO细胞) 增殖和迁移，且诱导凋亡，结果导致S期细胞增多，G2期细胞没有增多。OSU-03012为ATP竞争性抑制剂，作用于甲状腺癌细胞，抑制PAK活性和AKT磷酸化。 OSU-03012抑制肝细胞癌细胞系包括Huh7, Hep3B和HepG2细胞生长，IC50<1 μM。OSU-03012作用于Huh7细胞，不抑制PDK1或AKT 活性，也不诱导细胞凋亡，但是诱导自噬。而且，用OSU-03012处理后，引起活性氧(ROS)积累。最新研究显示OSU-03012可增强(Bcr)-Abl 突变细胞系对imatinib诱导的凋亡的敏感性。

体内研究

OSU-03012 按200 mg/kg剂量作用于 Huh7 移植瘤，抑制57.59%的肿瘤生长。 OSU-03012 作用于MDA-MB-435/LCC6移植瘤。明显降低EGFR 蛋白表达，下降约48%，也阻止YB-1结合到EGFR启动子上。 口服处理OSU-03012，抑制HMS-97神经鞘移植瘤的生长达55%。

安全信息

MSDS信息

2-氨基-N-[4-[5-(2-菲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基]乙酰胺 价格(试剂级)

2-氨基-N-[4-[5-(2-菲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基]乙酰胺 上下游产品信息