法尼基硫代水杨酸 CAS#: 162520-00-5

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法尼基硫代水杨酸

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 法尼基硫代水杨酸价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	法尼基硫代水杨酸
中文同义词	沙利雷塞;2-[[(2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二烷三烯-1-基]硫代]苯甲酸;反,反法尼基硫代水杨酸;PPMTASE抑制剂(SALIRASIB);法尼基硫代水杨酸;反,反法尼基硫代水杨酸(SALIRASIB);2-(((2E,6E)-3,7,11-三甲基十二碳-2,6,10-三烯-1-基)硫基)苯甲酸;法呢基硫代水杨酸
英文名称	Salirasib
英文同义词	2-(((2E,6E)-3,7,11-Trimethyldodeca-2,6,10-trien-1-yl)thio)benzoicacid;CS-1744;Salirasib(S-Farnesylthiosalicylic aci);FARNESYLTHIOSALICYLIC ACID;FTS;Unii-mzh0om550m;(3,7,11-TRIMETHYLDODECA-2,6,10-TRIENYL)-2-THIOBENZOIC ACID;2-[[(2E,6E)-3,7,11-Trimethyl-2,6,10-dodecatrien-1-yl]thio]benzoic acid
CAS号	162520-00-5
分子式	C22H30O2S
分子量	358.54
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂，天然产物;中药对照品;细胞生物学试剂;G蛋白偶联受体&G蛋白;抑制剂;Aromatics;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;API
Mol文件	162520-00-5.mol
结构式

法尼基硫代水杨酸 性质

法尼基硫代水杨酸 用途与合成方法

生物活性

Salirasib是一种有效的竞争性_{prenylated protein methyltransferase (PPMTase)}抑制剂， K_i为2.6 μM，其抑制_Ras甲基化。Phase 2。

体外研究

Salirasib inhibits the growth of human Ha-ras-transformed Rat1 cells, which correlates well with their inhibition for PPMTase.  Salirasib inhibits Ras methylation in Rat-1 fibroblasts, Ras-transformed Rat-1, and B16 melanoma cells. Salirasib also reduces the levels of Ras in cell membranes and inhibits Ras-dependent cell growth, independently of methylation, but via modulation of Ras-Raf communication.  In Ras-transformed EJ cells, Salirasib interferes with the activation of Raf-1 and MAPK and inhibits DNA synthesis.

体内研究

In Panc-1 xenografted nude mice, Salirasib (5 mg/kg i.p.) markedly inhibits tumor growth without systemic toxicity.  In male Wistar rats, Salirasib (5 mg/kg i.p.) markedly inhibits thioacetamide-induced -induced liver cirrhosis.  In the dy(2J)/dy(2J) mouse model of congenital muscular dystrophy, Salirasib (5 mg/kg i.p.) attenuates fibrosis and improves muscle strength.

生物活性

Salirasib (Farnesylthiosalicylic acid, FTS)是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂， Ki为2.6 μM，其抑制Ras甲基化。Salirasib 具有抗肿瘤的活性并可诱导凋亡。Phase 2。

靶点

体外研究

Salirasib抑制人Ha-ras转化的Rat1细胞生长，这与它们对PPMTase的抑制良好相关。 Salirasib抑制Rat-1成纤维细胞，Ras转化的Rat-1，以及B16黑色素瘤细胞中Ras甲基化。Salirasib也会降低细胞膜中Ras水平，并抑制Ras依赖性细胞生长，其独立于甲基化，但是由Ras-Raf通讯调节。在Ras转化的EJ细胞中，Salirasib干扰Raf-1 和MAPK活化，并抑制DNA合成。

体内研究

在Panc-1异种移植的裸鼠体内，Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制肿瘤生长，而没有全身毒性。在雄性Wistar大鼠体内，Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制硫代乙酰胺诱导的肝硬化。在先天性肌营养不良的dy(2J)/dy(2J)小鼠模型中，Salirasib (5 mg/kg i.p.)减弱纤维化，并提高肌肉力量。

安全信息

MSDS信息

法尼基硫代水杨酸 价格(试剂级)

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