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详细说明

EHT 1864

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS EHT 1864价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称EHT 1864
中文同义词2-(吗啉-4-基甲基)-5-((5-((7-(三氟甲基)喹啉-4-基)硫基)戊基)氧基)-4H-吡喃-4-酮二盐酸盐;EHT-1864DIHYDROCHLORIDE;EHT 1864,RAC家族抑制剂
英文名称EHT1864
英文同义词5-(5-(7-(Trifluoromethyl)quinolin-4-ylthio)pentyloxy)-2-(morpholinomethyl)-4H-pyran-4-one  dihydrochloride;EHT  1864;CS-1239;CS-1343;EHT-1864;EHT-1864;EHT-1864 2HCl;2-(4-morpholinylmethyl)-5-[[5-[[7-(trifluoromethyl)-4-quinolinyl]thio]pentyl]oxy]-4H-pyran-4-one,hydrochloride (1:2);EHT 1864, >=98%
CAS号754240-09-0
分子式C25H27F3N2O4S2HCl
分子量0
EINECS号
相关类别小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件754240-09-0.mol
结构式EHT 1864 结构式

EHT 1864 性质

熔点>195°C (dec.)
储存条件2-8°C
溶解度在水中的溶解度为10mg/mL,澄清
形态粉末
颜色白色至米色
CAS 数据库754240-09-0

EHT 1864 用途与合成方法

生物活性

EHT 1864 是一种强效的Rac family GTPase抑制剂,其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。

体外研究

EHT 1864选择性抑制Rac诱导的片状伪足形成,并特定逆转Rac1 和 Tiam1组成性激活突变体诱导的细胞转化。稳定表达H-Ras(61L)蛋白质的NIH 3T3细胞中,EHT 1864强烈损害致癌性Ras诱导的细胞增殖。 EHT 1864也会通过抑制γ分泌素依赖性APP的裂解而减少细胞外和细胞内Aβ多肽的水平。在培养的海马锥体神经元中,EHT 1864通过抑制Rac1,挽救Rich敲除诱导的表现型。

体内研究

EHT 1864 (40 毫克/千克,腹腔注射)显著降低豚鼠大脑中Aβ40和Aβ42水平。

生物活性

EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂,其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。

靶点

TargetValue
Rac1
(Cell-free assay)
40 nM(Kd)
Rac1b
(Cell-free assay)
50 nM(Kd)
Rac2
(Cell-free assay)
60 nM(Kd)
Rac3
(Cell-free assay)
250 nM(Kd)

体外研究

EHT 1864选择性抑制Rac诱导的片状伪足形成,并特定逆转Rac1 和 Tiam1组成性激活突变体诱导的细胞转化。稳定表达H-Ras(61L)蛋白质的NIH 3T3细胞中,EHT 1864强烈损害致癌性Ras诱导的细胞增殖。 EHT 1864也会通过抑制γ分泌素依赖性APP的裂解而减少细胞外和细胞内Aβ多肽的水平。在培养的海马锥体神经元中,EHT 1864通过抑制Rac1,挽救Rich敲除诱导的表现型。

体内研究

EHT 1864 (40 毫克/千克,腹腔注射)显著降低豚鼠大脑中Aβ40和Aβ42水平。

安全信息

WGK Germany3

MSDS信息

EHT 1864 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-16659EHT 1864
1 mg400元
2024/08/19HY-16659EHT 1864
EHT 1864
754240-09-05mg750元

EHT 1864 上下游产品信息

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