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4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺
生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | 4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺;PLK1抑制剂(NMS-1286937);ONVANSERTIB;化合物NMS-P937;NMS-1286937游离态;1-(2-羟乙基)-8-((5-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-(三氟甲氧基)苯基)氨基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺;1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺 |
| 英文名称 | NMS-P937 (NMS1286937) |
| 英文同义词 | NMS-1286937;4,5-Dihydro-1-(2-hydroxyethyl)-8-[[5-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-1H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide;NMS-P937 (NMS1286937);NMS-P937;NMS-1286937,NMS-P937;1-(2-hydroxyethyl)-8-[5-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-(trifluoromethoxy)anilino]-4,5-dihydropyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide;CS-1243;1H-Pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide, 4,5-dihydro-1-(2-hydroxyethyl)-8-[[5-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]- |
| CAS号 | 1034616-18-6 |
| 分子式 | C24H27F3N8O3 |
| 分子量 | 532.52 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;抑制剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1034616-18-6.mol |
| 结构式 | ![4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺 结构式](https://yunshiji.oss-cn-shenzhen.aliyuncs.com/202410/29/1001078918800000199.gif) |
4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺 性质
| 沸点 | 757.8±70.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.57±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水；不溶于乙醇； DMSO 中≥13.33 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.29±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 米白色至浅黄色 |
4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺 用途与合成方法
生物活性
NMS-P937（NMS1286937）是一种口服有效的，选择性Polo-like Kinase 1 (PLK1)抑制剂有,其IC50为2 nM，比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。第1阶段。
体外研究
NMS-P937对不同的实体瘤，白血病和淋巴瘤细胞系表现出广谱抗增殖活性。NMS-P937有效引起A2780细胞中有丝分裂的细胞周期阻滞，从而导致细胞凋亡。
体内研究
异种移植人HCT116结肠癌细胞的小鼠体内，NMS-P937 (90 mg/kg/d i.v. 或 p.o.)显示出显著的肿瘤生长抑制作用。在负荷HT29，Colo205结肠直肠癌，或A2780卵巢癌移植瘤的小鼠体内，NMS-P937抑制移植瘤的生长。此外，NMS-P937，与批准的细胞毒性药物合用，促进肿瘤消退，并延长动物的生存时间。
生物活性
Onvansertib (NMS-P937, PCM-075, NMS1286937)是一种口服有效的，选择性的 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 抑制剂,其IC50值为2 nM，比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。Onvansertib (NMS-P937) 可在肿瘤细胞系中造成有丝分裂周期阻滞及凋亡并抑制肿瘤生长。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
| PLK1 () | 2 nM |
体外研究
NMS-P937对不同的实体瘤，白血病和淋巴瘤细胞系表现出广谱抗增殖活性。NMS-P937有效引起A2780细胞中有丝分裂的细胞周期阻滞，从而导致细胞凋亡。
体内研究
异种移植人HCT116结肠癌细胞的小鼠体内，NMS-P937 (90 mg/kg/d i.v. 或 p.o.)显示出显著的肿瘤生长抑制作用。在负荷HT29，Colo205结肠直肠癌，或A2780卵巢癌移植瘤的小鼠体内，NMS-P937抑制移植瘤的生长。此外，NMS-P937，与批准的细胞毒性药物合用，促进肿瘤消退，并延长动物的生存时间。
安全信息
MSDS信息
4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | S7255 | 4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺 Onvansertib (NMS-P937) | 1034616-18-6 | 10mg | 2285.01元 |
| 2024/08/19 | S7255 | Onvansertib (NMS-P937) | 1034616-18-6 | 10mM (1mL in DMSO) | 2448.81元 |
粤公网安备44196802000105号
400-6226-992