SB273005 INTEGRIN抑制剂 CAS#: 205678-31-5

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SB273005 INTEGRIN抑制剂

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS SB273005 INTEGRIN抑制剂价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	SB273005 INTEGRIN抑制剂
中文同义词	SB273005 INTEGRIN抑制剂;化合物SB273005
英文名称	(S)-2-(8-(2-(6-(methylamino)pyridin-2-yl)ethoxy)-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[c]azepin-4-yl)acetic acid
英文同义词	SB273005;(S)-2-(8-(2-(6-(methylamino)pyridin-2-yl)ethoxy)-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[c]azepin-4-yl)acetic acid;[8-[2-(6-Methylamino-pyridin-2-yl)-ethoxy]-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoro-ethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[c]azepin-4-yl]-acetic acid;1H-2-Benzazepine-4-acetic acid, 2,3,4,5-tetrahydro-8-[2-[6-(methylamino)-2-pyridinyl]ethoxy]-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-, (4S)-;(S)-2-(8-(2-(6-(methylamino)pyridin-2-yl)ethoxy)-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[c]azepin-4-yl)acetic acid USP/EP/BP
CAS号	205678-31-5
分子式	C22H24F3N3O4
分子量	451.44
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors
Mol文件	205678-31-5.mol
结构式

SB273005 INTEGRIN抑制剂 性质

SB273005 INTEGRIN抑制剂 用途与合成方法

生物活性

SB273005 是一种有效的integrin抑制剂，对αvβ3 受体和αvβ5受体的K_i分别为1.2 nM 和 0.3 nM。

体外研究

In vitro, SB273005 inhibits human osteoclast-mediated bone resorption with IC50 of 11 nM.  In blood containing MDA-MB-231 cells, a combination of SB273005 and lamifiban inhibits tumor cell adhesion to vascular extracellular matrix (ECM).

体内研究

In rat models of bone resorption and osteoporosis, SB273005 (30 mg/kg, p.o.) inhibits the parathyroid hormone-stimulated calcemic response, and inhibits bone loss.  In rat with adjuvant-induced arthritis, SB273005 (60 mg/kg, p.o.) significantly reduces the symptoms of adjuvant-induced arthritis.  SB273005 (1000 mg/kg/day, p.o.) causes acute, transient necrosis of vascular smooth muscle cell (VSMC) in aorta and renal arteries of mice.  In pregnant mice, SB273005 reverses the reduction of Th1 cell-produced IL-2 levels and the increase of Th2 cell-derived IL-10 levels.

生物活性

SB273005 是一种有效的integrin抑制剂，对αvβ3 受体和αvβ5受体的Ki分别为1.2 nM 和 0.3 nM。

靶点

体外研究

在体外，SB273005抑制人破骨细胞介导的骨吸收，IC50 为11 nM。在包含MDA-MB-231细胞的血液中，SB273005与lamifiban结合抑制肿瘤细胞粘附到血管细胞外基质上(ECM)。

体内研究

在骨吸收和骨质疏松大鼠模型中，SB273005 (30 mg/kg, p.o.)抑制甲状旁腺素刺激的血钙反应，并抑制骨损失。在佐剂性关节炎大鼠体内，SB273005 (60 mg/kg, p.o.)显著减少佐剂诱导的关节炎症状。 在大鼠主动脉和肾动脉中，SB273005 (1000 mg/kg/day, p.o.)引起血管平滑肌细胞(VSMC)急性暂时性坏死。在怀孕的小鼠体内，SB273005逆转Th1细胞产生的IL-2 l水平的下降，以及Th2细胞衍生的IL-10水平的增加。

安全信息

MSDS信息

SB273005 INTEGRIN抑制剂 价格(试剂级)

SB273005 INTEGRIN抑制剂 上下游产品信息