SAR 405838 CAS#: 1303607-60-4

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SAR 405838

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS SAR 405838价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	SAR 405838
中文同义词	(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-chloro-4'-(3-chloro-2-fluoro-phenyl)-2'-(2,2-dimethyl-propyl)-2-oxo-1,2-dihydro-spiro [indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxylic acid (trans-4-hydroxy-cyclohexyl)-amide CAS号：1303607-60-4;MDM2抑制剂(SAR405838);化合物MI773;抑制剂(SAR405838)
英文名称	SAR405838 (MI-773)
英文同义词	SAR405838 (MI-773);(2'S,3R,4'S,5'R)-6-chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-2'-(2,2-dimethylpropyl)-1,2-dihydro-N-(trans-4-hydroxycyclohexyl)-2-oxo-spiro[3H-indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxamide;MI-773 (SAR405838);SAR405838;SAR-405838;SAR 405838;MI-77301 (SAR405838);SAR405838;SAR405838, MI-77301;MI 77301
CAS号	1303607-60-4
分子式	C29H34Cl2FN3O3
分子量	562.5
EINECS号
相关类别	细胞生物学试剂;抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors
Mol文件	1303607-60-4.mol
结构式

SAR 405838 性质

SAR 405838 用途与合成方法

生物活性

MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，K_i为0.88 nM。Phase 1。

体外研究

MI-773可以和MDM2结合，其Ki值为0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116肿瘤细胞的增殖，IC50值分别为0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773对p53突变或敲除的肿瘤细胞系表现出高选择性，包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53^-/-)细胞系，IC50值分别大于10 μM、10 μM、10 μM和20 μM。

体内研究

在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中，MI-773(10、30、50、100和200mg/kg，p.o.)均可有效抑制肿瘤生长，其抑制效果为剂量依赖性。

生物活性

MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。Phase 1。

靶点

体外研究

MI-773可以和MDM2结合，其Ki值为0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116肿瘤细胞的增殖，IC50值分别为0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773对p53突变或敲除的肿瘤细胞系表现出高选择性，包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53

体内研究

在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中，MI-773(10、30、50、100和200mg/kg，p.o.)均可有效抑制肿瘤生长，其抑制效果为剂量依赖性。

安全信息

MSDS信息

SAR 405838 价格(试剂级)

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