盐酸雷莫司琼
适应症药理作用作用机制生物活性靶点 用途与合成方法 MSDS 盐酸雷莫司琼价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称 | 盐酸雷莫司琼 |
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中文同义词 | (-)-(R)-5-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氢-1H-苯并咪唑盐酸盐;盐酸雷莫司琼;盐酸雷莫斯琼;盐酸雷莫司琼 98.5% MIN;雷莫司琼;盐酸雷莫司琼(CAS号:132907-72-3);雷莫司琼盐酸盐;S-盐酸雷莫司琼 |
英文名称 | Ramosetron hydrochloride |
英文同义词 | Methanone,(1-Methyl-1H-indol-3-yl)[(6R)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-benziMidazol-6-yl]-,hydrochloride (1:1);(R)-5-[(1-Methyl-3-indolyl)carbonyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzimidazole hydrochloride;(1-methylindol-3-yl)-[(5r)-4,5,6,7-tetrahydro-3h-benzimidazol-5-yl]methanone hydrochloride;RAMOSETRON HCL;RAMOSETRON HYDROCHLORIDE;(1-methyl-1h-indol-3-yl)(4,5,6,7-tetrahydro-1h-benzimidazol-5-yl)-methanon;(r)-5-((1-methyl-3-indolyl)carbonyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1h-benzimidazolehydr;(r)-monohydrochlorid |
CAS号 | 132907-72-3 |
分子式 | C17H18ClN3O |
分子量 | 315.8 |
EINECS号 | |
相关类别 | 原料药;有机原料;医药原料;标准品;中药对照品;医药原料和中间体;化工;原料;化学试剂;API;Antiemetic;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 132907-72-3.mol |
结构式 | ![]() |
盐酸雷莫司琼 性质
熔点 | 244-246°C |
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比旋光度 | D -42.9° (c 1.02 in methanol) |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 在水中的溶解度为20mg/mL,澄清 |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
旋光性 (optical activity) | [α]/D -40 to -45°, c = 1 in methanol |
稳定性 | 吸湿性 |
InChIKey | XIXYTCLDXQRHJO-RFVHGSKJSA-N |
CAS 数据库 | 132907-72-3(CAS DataBase Reference) |
盐酸雷莫司琼 用途与合成方法
适应症
预防和治疗抗恶性肿瘤药物治疗所引起的恶心、呕吐等消化道症状。
药理作用
5-HT3受体/拮抗作用
在 5-羟`色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射(Bezold-Jarisch 反射)实验中,本^药显示了对 5-HT3受体的拮抗作用。
抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用
对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐,在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本品,显示了抑制作用。
作用机制
顺铂等抗恶性肿瘤药物可使 5-羟色胺从消化道的嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传人迷走神经末稍的 5-HT3受体结合,进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼是通过阻断这-5-HT3受体而发挥止吐作用的。
生物活性
Ramosetron Hydrochloride (YM-060)是ramosetron的盐酸盐形式,ramosetron是选择性的serotonin (5-HT) receptor拮抗剂,具有潜在的止吐作用。
靶点
Target | Value |
5-HT3 receptor (in N1E-15 cells) | 0.091 nM(Ki) |
安全信息
危险品标志 | Xn |
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危险类别码 | 22 |
WGK Germany | 3 |
毒性 | dog,LD,intravenous,> 30mg/kg (30mg/kg),SENSE ORGANS AND SPECIAL SENSES: CONJUNCTIVE IRRITATION: EYE,Oyo Yakuri. Pharmacometrics. Vol. 47, Pg. 117, 1994. |
MSDS信息
盐酸雷莫司琼 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-B0595 | 盐酸雷莫司琼 Ramosetron Hydrochloride | 132907-72-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 578元 |
2024/08/19 | HY-B0595 | 盐酸雷莫司琼 Ramosetron Hydrochloride | 132907-72-3 | 50mg | 1050元 |
盐酸雷莫司琼 上下游产品信息
上游原料
5-[(1-甲基吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氢苯并咪唑