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详细说明

缬沙坦苄酯

理化性质用途合成方法 专题

中文名称缬沙坦苄酯
中文同义词缬沙坦相关物C;缬沙坦 CGP49841;缬沙坦EP杂质B;N-戊酰基-N-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸苄酯;原研CGP 49841;缬沙坦USP相关物质C;缬沙坦相关物质C;缬沙坦杂质C
英文名称N-[2’-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl  methyl]-N-Valeryl-(L)-Valine  benzyl  ester
英文同义词(S)-benzyl2-(N-((2'-(1H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)pentanamido)-3-methylbutanoate;Valsartan Benzyl Ester;L-Valine, N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]- 4-yl]methyl]-, phenylmethyl ester;(S)-N-Valeryl-N-([2'-(1-H-tetrazole-5-yl)biphenyl-4-yl]-Methyl)valine benzyl ester;Valsartan Related CoMpound C;N-[2’-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl  methyl]-N-Valeryl-(L)-Valine  benzyl  ester;(S)-N-Valeryl-N-([2'-(1H-tetrazole-5-yl)biphen-4-yl]methyl)valine benzyl ester;Valsartan Related Compound C (10 mg) ((S)-N-Valeryl-N-([2'-(1-H-tetrazole-5-yl)biphenyl-4-yl]-methyl)valine benzyl ester)
CAS号137863-20-8
分子式C31H35N5O3
分子量525.64
EINECS号604-047-3
相关类别对照品-杂质对照品;医药中间体;标准品;杂质对照品;Amino Acids & Derivatives;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件137863-20-8.mol
结构式缬沙坦苄酯 结构式

缬沙坦苄酯 性质

熔点>71°C (dec.)
沸点720.1±70.0 °C(Predicted)
密度1.180±0.06 g/cm3(Predicted)
蒸气压0-0Pa at 20-25℃
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa)4.15±0.10(Predicted)
颜色白色至类白色
LogP2.43 at 25℃ and pH7.35
表面张力59.6-68.1mN/m at 10-100mg/L and 20℃

缬沙坦苄酯 用途与合成方法

理化性质

缬沙坦苄酯在常温常压下为白色或者灰白色固体,其在乙醇中极易溶解,在甲醇中易溶,在乙酸乙酯中略溶,在水中几乎不溶。

用途

缬沙坦苄酯主要用于制备抗高血压药缬沙坦。如以乙醇为溶剂, 由缬沙坦苄酯经皂化水解合成缬沙坦。

合成方法

将苄基N-戊酰基- N - [ { 2 '-[1-(三苯甲基)-1H-四唑-5-基]]-1,1 ' -联苯- 4 -基}甲基] - L -缬氨酸_( 330 mg )溶于6 m L甲醇中,将所得的反应体系在加热状态下回流反应2 h,然后转移到室温反应过夜。反应结束后反应液在减压状态下蒸干,然后将残余物通过硅胶(洗脱剂:环己烷/乙酸乙酯从7 : 3到3 : 7)柱层析分离纯化即可得到缬沙坦苄酯( 207 mg ,产率为92 %)。

缬沙坦苄酯的合成路线

图 缬沙坦苄酯的合成路线

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码22
海关编码2933997500

MSDS信息

缬沙坦苄酯 上下游产品信息

上游原料

苯, 1,1',1''-(甲氧基甲基ID炔)三-甲醇

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