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详细说明

盐酸维那卡兰

生物活性靶点体外研究 用途与合成方法 MSDS 盐酸维那卡兰价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称盐酸维那卡兰
中文同义词盐酸维那卡兰;盐酸弗纳卡兰;盐酸维纳卡兰;化合物 T17227;(R)-1-((1R,2R)-2-(3,4-二甲氧基苯乙氧基)环己基)吡咯烷-3-醇盐酸盐
英文名称VERNAKALANT HYDROCHLORIDE
英文同义词RSD 1235 hydrochloride;RSD1235 hydrochloride;RSD-1235 hydrochloride;Vernakalant ((3R,1'R,2'R)-Isomer) HCl;Vernakalant HCl;VERNAKALANT HYDROCHLORIDE;D06665;Vernakalant hydrochloride (usan)
CAS号748810-28-8
分子式C20H32ClNO4
分子量385.93
EINECS号
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Mol文件748810-28-8.mol
结构式盐酸维那卡兰 结构式

盐酸维那卡兰 性质

熔点151-153oC
储存条件Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
形态固体
颜色白色至浅黄色

盐酸维那卡兰 用途与合成方法

生物活性

Vernakalant hydrochloride 是一种混合电压和频率依赖性的 Na+ 和 K+ 通道阻断剂。Vernakalant 抑制 Kv1.5 channelwt,Kv1.5 channelI508F,Kv1.5 channelT479A,IC50 分别为 13.35±0.93 μM。

靶点

IC50: 13.35±0.93 μM (Kv1.5 channel     wt    ), 0.61±0.03 μM (     I508F    ), 1.63±0.09 μM (Kv1.5 channel     T479A    )

体外研究

Block of Kv1.5 by Vernakalant Hydrochloride is mediated after channel activation, because Vernakalant causes a relatively rapid onset of block of channel current upon depolarization but little evidence of resting or “tonic” block of the channel. In the presence of 10 μM Vernakalant, rapid block is apparent after channel opening, and a steady-state current level is rapidly reached. The most important effect is the reduction in potency for Vernakalant centered at I502A, which had an IC     50    of 329±19 μM (n=4-10), compared with a control IC     50    of 13.4±0.9 μM (n=5-23), which is a 25-fold decrease in potency. V505A, I508A, T480A, and C500A showed lesser reductions in potency on Kv1.5, of between 3- and 4-fold. I508Y in our experiments increased the IC     50    for Vernakalant on Kv1.5 to 24.7 μM, again similar to the reported value for hERG.

   

安全信息

MSDS信息

盐酸维那卡兰 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-14183盐酸维那卡兰
Vernakalant Hydrochloride
748810-28-82mg950元
2024/08/19HY-14183盐酸维那卡兰
Vernakalant Hydrochloride
748810-28-85mg1800元

盐酸维那卡兰 上下游产品信息

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