PLX4032 (RAF抑制剂)
用途作用机制 专题
| 中文名称 | PLX4032 (RAF抑制剂) |
|---|---|
| 中文同义词 | PLX4032 (RAF抑制剂) |
| 英文名称 | PLX4032 (RAF inhibitor) |
| 英文同义词 | |
| CAS号 | |
| 分子式 | |
| 分子量 | 0 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | MAPK与PI3K/Akt通路;试剂;抑制剂激活剂等;MAPK/Erk in GPCR Signaling |
| Mol文件 | Mol File |
| 结构式 |
PLX4032 (RAF抑制剂) 性质
PLX4032 (RAF抑制剂) 用途与合成方法
用途
用于治疗成人BRAF V600突变阳性、经手术不能切除或转移性黑色素瘤。
作用机制
PLX4032在黑素瘤细胞系中引起程序性细胞死亡。如果B-Raf具有共同的V600E突变,Vemurafenib会中断B-Raf/MEK/ERK途径上的B-Raf/MEK步骤。PLX4032仅适用于其癌症具有V600E BRAF突变的黑素瘤患者(即,在B-Raf蛋白上的氨基酸位置600处,正常的缬氨酸被谷氨酸取代)。大约60%的黑色素瘤有这种突变。它还具有抗罕见BRAF V600K突变的功效。PLX4032不抑制没有这些突变的黑色素瘤细胞;该药物反常刺激正常的BRAF,并可能在这种情况下促进肿瘤生长。



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