吉法匹生 CAS#: 1015787-98-0

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吉法匹生

功效作用生物活性靶点 用途与合成方法 MSDS 吉法匹生价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	吉法匹生
中文同义词	AF-219或MK-7264;吉法匹生;化合物GEFAPIXANT;吉法匹生杂质;5-[(2,4-二氨基-5-嘧啶基)氧基]-4-异丙基-2-甲氧基苯磺酰胺;格法皮克斯;5-((2,4-二氨基嘧啶-5-基)氧基)-4-异丙基-2-甲氧基苯磺酰胺
英文名称	Gefapixant
英文同义词	5-(2,4-DiaMino-pyriMidin-5-yloxy)-4-isopropyl-2-Methoxy-benzenesulfonaMide;EOS-61047;EOS-6104;Gefapixant(AF-219,MK-7264);Gefapixant;RO-4926219;5-[(2,4-diamino-5-pyrimidinyl)oxy]-2-methoxy-4-(1-methylethyl)Benzenesulfonamide;Benzenesulfonamide, 5-[(2,4-diamino-5-pyrimidinyl)oxy]-2-methoxy-4-(1-methylethyl)-
CAS号	1015787-98-0
分子式	C14H19N5O4S
分子量	353.4
EINECS号
相关类别	吉法匹生;APIS
Mol文件	1015787-98-0.mol
结构式

吉法匹生 性质

吉法匹生 用途与合成方法

功效作用

吉法匹生是一种选择性P2X3受体拮抗剂，通过口服给药。其中，P2X3受体可与（在炎症条件下）释放自呼吸道粘膜细胞的ATP结合，激活迷走神经C并引起咳嗽反应。吉法匹生可通过拮抗P2X3来阻断ATP信号传导，以抑制感觉神经的激活，从而缓解咳嗽。
吉法匹生的原研为Roche，后者于2009年将该药物的开发权益授予Afferent。2016年，MSD通过收购Afferent将吉法匹生纳入麾下。2022-01-20，MSD的柠檬酸吉法匹生片（リフヌア錠®/Lyfnua®）在日本获批，用于治疗难治性慢性咳嗽。
目前，吉法匹生还处于针对骨关节炎、间质性膀胱炎/膀胱疼痛综合征、特发性肺纤维化和乙酰甲胆碱高反应性哮喘等4种适应症的开发中。

生物活性

Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) 是一种口服的人源P2X3 receptor小分子拮抗剂，对recombinant hP2X3 homotrimers 和 hP2X2/3 heterotrimeric receptors的IC50分别为约30 nM，100-250 nM。 Gefapixant具有治疗顽固性和不明原因慢性咳嗽的前景。

靶点

生产方法 

默克公司应用绿色化学技术合成了吉法匹生柠檬酸盐（Gefapixant Citrate），最终开发出一种绿色、可持续的商业生产工艺，商品原料的PMI为88，比最初的工艺提高了4倍多。这一过程中的关键创新是：(1)两步法高效合成甲氧基苯酚；(2)混合流动间歇法合成二氨基嘧啶的新工艺；(3)简化的磺酰胺直接合成工艺；(4) 一种新颖而稳定的盐复分解方法，以高生产率始终如一地保证盐形态专一性。

生产方法 

默克公司应用绿色化学技术合成了吉法匹生柠檬酸盐（Gefapixant Citrate），最终开发出一种绿色、可持续的商业生产工艺，商品原料的PMI为88，比最初的工艺提高了4倍多。这一过程中的关键创新是：(1)两步法高效合成甲氧基苯酚；(2)混合流动间歇法合成二氨基嘧啶的新工艺；(3)简化的磺酰胺直接合成工艺；(4) 一种新颖而稳定的盐复分解方法，以高生产率始终如一地保证盐形态专一性。

安全信息

MSDS信息

吉法匹生 价格(试剂级)

吉法匹生 上下游产品信息

上游原料

4-甲氧基-2-(1-甲基乙基)-苯酚2,4-二氨基嘧啶氯磺酸甲氧基苯酚磺酰胺