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AZILSARTAN (RAAS拮抗剂)

背景作用 专题

中文名称AZILSARTAN (RAAS拮抗剂)
中文同义词AZILSARTAN (RAAS拮抗剂)
英文名称AZILSARTAN (RAAS antagonist)
英文同义词
CAS号
分子式
分子量0
EINECS号
相关类别免疫与炎症;试剂;抑制剂激活剂等;NF-κB Signaling
Mol文件Mol File
结构式AZILSARTAN (RAAS拮抗剂) 结构式

AZILSARTAN (RAAS拮抗剂) 性质

AZILSARTAN (RAAS拮抗剂) 用途与合成方法

背景

Azilsartan(RAAS拮抗剂)是angiotensin II type 1(AT1)(血管紧张素II 1型)受体拮抗剂,IC50为2.6nM。Azilsartan抑制125I-Sar1-Ile8-AII对人血管紧张素1型受体的特异性结合。

作用

Azilsartan也会抑制AII诱导的肌醇1磷酸盐(IP1)的积累,IC50值为9.2nM。在离体的兔子动脉条中,Azilsartan减少对AII的最大收缩响应,pD'2值为9.9。带状材料洗掉后,Azilsartan对AII诱导的收缩响应的抑制作用依然存在。口服葡萄糖耐量测试中(OGTT),Azilsartan抑制血浆葡萄糖水平的增加,而不会显著改变胰岛素浓度或提高胰岛素敏感性。在骨骼肌中,0.001%剂量的Azilsartan减少TNF-α的表达。在脂肪组织中,Azilsartan减少TNF-α表达,但是增加脂联素、PPARγ、C/EBα和aP2的表达。在培养的3T3-L1脂肪前体细胞中,Azilsartan增强脂肪形成,作用于编码基因过氧化物酶体增生物激活的受体-α(PPARα)、PPARδ、瘦素、脂肪酶和脂联素的表达,比valsartan有效。

安全信息

MSDS信息

AZILSARTAN (RAAS拮抗剂) 上下游产品信息

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