CS-2675 CAS#: 1088715-84-7

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CS-2675

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS CS-2675价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	CS-2675
中文同义词	LY2510924游离态;拮抗剂LY2510924;化合物 T15805;(2S,5S,8S,11R,14S,20R)-N-((S)-1-氨基-6-(异丙基氨基)-1-氧代己-2-基)-2-苄基-11-(3-胍基丙基)-5-(4-羟基苄基)-8-(4-(异丙基氨基)丁基)-14-(萘-2-基甲基)-3,6,9,12,15,18,23-七氧代-1,4,7,10,13,16,19-七氮杂环二十三烷-20-甲酰胺;LY2510924 TFA 盐;化合物 LY2510924
英文名称	Cyclo[Phe-Tyr-Lys(iPr)-D-Arg-2-Nal-Gly-D-Glu]-Lys(iPr)-NH2
英文同义词	Cyclo[Phe-Tyr-Lys(iPr)-D-Arg-2-Nal-Gly-D-Glu]-Lys(iPr)-NH2;LY2510924;LY2510924; LY-2510924; LY 2510924;CS-2675;Cyclo[Phe-Tyr-Lys(iPr)-D-Arg-2-Nal-Gly-D-Glu]-Lys(iPr)-NH2-2-Nal-Gly-D-Glu]-Lys(iPr)-NH2A;L-Lysinamide, L-phenylalanyl-L-tyrosyl-N6-(1-methylethyl)-L-lysyl-D-arginyl-3-(2-naphthalenyl)-L-alanylglycyl-D-α-glutamyl-N6-(1-methylethyl)-, (7→1)-lactam;(2S,5S,8S,11R,14S,20R)-N-((S)-1-Amino-6-(isopropylamino)-1-oxohexan-2-yl)-2-benzyl-11-(3-guanidinopropyl)-5-(4-hydroxybenzyl)-8-(4-(isopropylamino)butyl)-14-(naphthalen-2-ylmethyl)-3,6,9,12,15,18,23-heptaoxo-1,4,7,10,13,16,19-heptaazacyclotricosane-20-carboxamide;LY2510924 TFA salt
CAS号	1088715-84-7
分子式	C62H88N14O10
分子量	1189.47
EINECS号
相关类别	环肽;抑制剂
Mol文件	1088715-84-7.mol
结构式

CS-2675 性质

CS-2675 用途与合成方法

生物活性

LY2510924是一种有效的、选择性的CXCR4拮抗剂，特异性地阻止SDF-1与CXCR4的结合，IC50为0.079 nM；抑制SDF-1诱导的GTP结合，Kb值为0.38 nM。

靶点

体外研究

在表达内源性CXCR4的人淋巴瘤U937细胞中，LY2510924抑制SDF-1诱导的细胞迁移，IC50为0.26 nM；并抑制SDF-1/CXCR4介导的胞内信号。在肿瘤细胞中，LY2510924对SDF-1刺激下产生的磷酸化ERK和Akt具有浓度依赖性抑制作用。在生化实验和细胞实验中，LY2510924没有明显的激动活性。它对其他趋化因子受体如CCR1, CCR2, CXCR2和CXCR3在检测浓度下没有抑制活性，对5-羟色胺受体、多巴胺受体、opioid receptors也没有活性。

体内研究

LY2510924在临床前动物模型体内实验中具有可接受的稳定性和药代动力学参数。向动物模型中移植表达功能性CXCR4的非霍奇金淋巴瘤、肾癌、肺癌、结肠癌细胞，使其发展为肿瘤，构建人源异种移植瘤模型。在此模型中，LY2510924对肿瘤生长具有浓度依赖性的抑制作用。在移植有MDA-MB-231细胞的转移性乳腺癌模型中，LY2510924阻止了肿瘤细胞向肺部的迁移/归巢过程、抑制肿瘤细胞归巢后的细胞增殖。LY2510924具有良好的体内稳定性，在临床Ⅱ期实验的推荐浓度下，LY2510924在临床前模型中半衰期为3-5小时，在人体内的半衰期为9.16小时。

安全信息

MSDS信息

CS-2675 价格(试剂级)

CS-2675 上下游产品信息

上游原料

甲醇醋酸