6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮 CAS#: 179688-52-9

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6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮

应用合成 用途与合成方法 MSDS 6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮
中文同义词	6-羟基-7-甲氧基-3,4-二氢喹唑啉-4(3H)-酮;6-羟基-7-甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮;吉非替尼脱甲基;吉非替尼脱甲基 6-羟基-7-甲氧基喹唑啉-4-酮;6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮 100G;6-羟基-7-甲氧基喹唑啉-4-酮;6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮;吉非替尼中间体3
英文名称	6-Hydroxy-7-methoxy-3,4-dihydroquinazolin-4-one
英文同义词	6-HYDROXY-7-METHOXY-3,4-DIHYDROQUINAZOLIN-4-ONE;6-Hydroxy-7-Methoxyquinazoline-4-One;4(3H)-Quinazolinone, 6-hydroxy-7-Methoxy-;Gefitinib interMediate III;6-hydydroxy-7-methoxyquinazoline-4-one;6-Hydroxy-7-methoxy-3H-quinazolin-4-one;7-METHOXYQUINAZOLINE-4,6-DIOL;6-Hydroxy-7-Methoxyquinazolin-4(1H)-one
CAS号	179688-52-9
分子式	C9H8N2O3
分子量	192.17
EINECS号	634-959-7
相关类别	中间体;医药中间体;医药原料;API intermediates
Mol文件	179688-52-9.mol
结构式

6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮 性质

6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮 用途与合成方法

应用

6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮可作为医药中间体合成其他具有一定活性的化合物，如其为合成吉非替尼（Gefitinib）的关键中间体。吉非替尼是由Astra Zeneca公司开发的针对EGFR酪氨酸激酶的可口服的小分子抑制剂。商品名Iressa。2002年首次在日本上市，主要用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌。2005年经国家食品药品监督管理局（SFDA）批准在中国上市。

合成

方法1：6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮制备方法包括以下求步骤：
1）3-羟基-4-甲氧基苯腈（II）的制备
将原料异香兰素溶于甲酸中，加入甲酸盐、盐酸羟胺，在合适的温度下反应，待反应完全后，经适当的后处理，得到产物3-羟基-4-甲氧基苯腈（II）；
2）5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯腈（III）的制备将步骤1）中制得的3-羟基-4-甲氧基苯腈（II）溶于溶剂中，然后加入硝酸钾的水溶液、发烟硝酸，在一定的温度下反应，待反应完全后，经适当的后处理，得到产物5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯腈（III）。
3）6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮（IV）的制备 
将步骤2）中制得的5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯腈（III）溶于溶剂中，然后加入还原剂，在一定的温度下反应，待反应完全后，加入酸、环合试剂，在一定的温度下反应，待反应完全后，经适当的后处理得到产物6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮（IV）。

安全信息

MSDS信息

6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮 价格(试剂级)

6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮 上下游产品信息

上游原料

4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-醇4,5-二甲氧基-2-硝基苯甲酸乙酯2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸乙酯3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯2-氨基-5-羟基-4-甲氧基苯甲酸吉非替尼中间体 2-氨基-5-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯6,7-二甲氧基喹唑啉-4-酮3,4-二甲氧基苯甲酸乙酯醋酸甲脒甲酸L-蛋氨酸

下游产品

4-氯-7-甲氧基喹唑啉-6-醇6-乙酰氧基-4-氯-7-甲氧基喹唑啉